這還得由子宮肌瘤的發病機理談起。
既往認為子宮肌瘤的發生和雌激素有關，
因而用雄激素丙酸睾丸酮治療，
予以對抗；或用雌激素受體阻滯劑三苯氧胺來減少雌激素對子宮肌瘤的作用，
但這些藥物效果並不盡如人意。
1983年Filicori創用GnRH-a（促性腺激素釋放激素激動劑）
治療子宮肌瘤。
其機理是通過一系列藥理連鎖作用，
造成性腺功能低下（其低雌激素環境類似藥物性切除卵巢），
及子宮和肌瘤血流量減少，
最後使肌瘤縮小。
此藥縮小子宮肌瘤作用明顯，
是以往藥物難以比擬的。
但由於此藥價格貴，
且需每日肌肉注射，
治療期長達3-6個月，
限制了其廣泛使用。
近些年來，
隨著醫學科學的飛速發展，
認為子宮肌瘤的發生和孕激素也有關。
根據這一機理，
1993年Murphy首先把孕激素受體阻滯劑Ru486（國內藥名米非司酮）用於治療子宮肌瘤，
以阻斷孕激素對子宮肌瘤的作用，
取得了滿意效果。
據最近文獻報導，
米非司酮和GnRH-a比較，
其縮小子宮肌瘤的療效相仿，
但其副反應輕且發生率低，
停藥後子宮肌瘤復發率也較後者低。
此藥為片劑，
每日口服1次即可，
價格也低廉，
這些優點使此藥易於為病員接受，
易於推廣。
臨床上採用此藥表明，
用藥後肌瘤都有不同程度縮小，
貧血症狀消失，
紅血球、血色素指標均恢復正常。
此藥治療子宮肌瘤特別適用於下列兩種情況：第一種，
更年期婦女患子宮肌瘤者，
用藥後可縮小子宮肌瘤，
有些專家認為尚有提早進入絕經期的作用。
對同時伴有更年期功能性子宮出血者更可說是一藥三得，
用藥後絕大多數病員當月就停經，
使出血止住（療程結束後，
一般在六周內恢復月經）。
第二種，
患巨大子宮肌瘤伴嚴重貧血者，
手術前用此藥使肌瘤縮小，
易於子宮手術切除，
減少術中出血，
從而可使手術中不輸血或少輸血。
對不孕原因系子宮肌瘤引起者，
用藥後使肌瘤縮小，
可作單純子宮肌瘤剔出術，
保留子宮，
為生育創造條件。
自米非司酮用於治療子宮肌瘤以來，
有相當一部分病員免去了手術之苦，
但此藥必須在有經驗的專科醫師指導下選擇使用。
在臨床應用中必須嚴格、仔細地掌握其適應症及禁忌症。
伴有哮喘，
心絞痛、潰瘍性結腸炎，
心律失常，
心力衰竭、腎上腺皮質功能不全等病情者禁用。
