有人顧慮長期服藥會產生耐藥性， 其實這種擔心是沒有必要的。 因為各種藥物交替使用， 可減少耐藥性的產生。 若病情惡化（如發生急性心肌梗死）， 說明常用藥物不再適合， 須改換其他藥物。
硝酸甘油酯類 常用於治療冠心病心絞痛的基礎藥物， 其中包括速效硝酸甘油， 該藥可在舌下含化， 1～2分鐘即可使胸痛緩解。 由於硝酸甘油有擴張血管的作用， 可造成血壓下降， 因此不可大量連續用藥。 另有一些藥是屬於作用持續時間較長的， 如消心痛等，
另外還有一種硝酸甘油貼片， 用時將藥膜貼在胸前等部位， 每24小時更換一片。 由於藥物被緩慢、均勻地吸收， 血液中藥物濃度較為平穩， 可防止夜間心絞痛發作， 也可避免病人夜間起床服藥， 影響睡眠。
鈣離子拮抗劑 常用的有異搏定（停）、心痛定等。 此類藥物主要作用是使鈣離子進入細胞內， 擴張冠狀動脈。 其中， 心痛定還具有降低血壓的作用， 因此適用於高血壓合併心絞痛的患者；而異搏定則具有抗心律失常的作用， 適宜心絞痛合併某些心律失常的患者治療。
β-受體阻斷劑 常用的藥物有心得安、氨醯心胺、倍他樂克等。 這類藥物除可減少心肌耗氧量外，
中草藥 中醫認為冠心病心絞痛屬於血淤、痰阻、陽虛等症， 治療以活血化淤、宣陽通痹、開胸祛痰為主。 常用的中成藥有冠心蘇合丸、速效救心丸、複方丹參片、丹參滴丸、參芍片等。
