心絞痛藥物治療的目的主要有兩方面：一是通過擴張冠狀動脈或者減少心肌血氧的消耗， 達到終止心絞痛的目的；二是長期緩慢地擴張冠狀動脈， 使發生狹窄的血管周圍動脈擴張、增粗， 逐漸建立側支迴圈， 以便改善心肌缺血狀態。 有人顧慮（為此不敢服藥）長期服藥會產生耐藥性， 這種擔心是沒有必要的。 因為治療心絞痛的藥物種類很多， 各種藥物交替使用， 可減少耐藥的機會。 若病情惡化（如發生急性心肌梗死）， 說明常用藥物不再適合， 須改換其他藥物。
目前治療心絞痛證實有肯定療效的藥物大致分為四大類：
硝酸甘油酯類常用於治療冠心病心絞痛的基礎藥物、其中包括速效硝酸甘油， 該藥可在舌下含化， 1～2分鐘即可使胸痛緩解。 由於硝酸甘油有擴張血管的作用， 可造成血壓下降， 因此不可大量連續用藥。 若1～2片藥物不能緩解， 應考慮急性心肌梗死的可能， 須到醫院診治。
另有一些藥是屬於作用持續時間較長的， 如消心痛等， 每次口服1～2片（也可在緊急情況下含服消心痛）， 每目1～2次， 可預防心絞痛發作。
硝酸甘油片須保存在褐色小瓶內， 並要避光、防潮、防熱。 如藥片放在舌下無辛辣感， 說明藥物可能存放過久， 已經失效。 保健盒裡的硝酸甘油片應半年左右更換一次。
有些人初期服用上述藥物後會出現頭痛、頭脹的現象，
另外還有一種硝酸甘油貼片， 用時將藥膜貼在胸前等部位， 每24小時更換一片。 由於藥物被緩慢、均勻地吸收， 血液中藥物濃度較為平穩， 可防止夜間心絞痛發作， 也可避免病人夜間起床服藥， 影響睡眠。
鈣離子拮抗劑常用的有異搏定（停）、心痛定等。 此類藥物主要作用是使鈣離子進入細胞內， 擴張冠狀動脈。 其中， 心痛定還具有降低血壓的作用， 因此適用於高血壓合併心絞痛的患者；而異搏定則具有抗心律失常的作用， 適宜心絞痛合併某些心律失常的患者治療。
β-受體阻斷劑常用的藥物有心得安、氨醯心胺、倍他樂克等。 這類藥物除可減少心肌耗氧量外， 還有明顯減慢心率的作用。 心絞痛發作合併心率快的患者， 適宜用此類藥物。 哮喘患者禁用心得安。
中草藥中醫認為冠心病心絞痛屬於血淤、痰阻、陽虛等症， 因此治則為活血化淤、宣陽通痹、開胸祛痰。 常用的中成藥有冠心蘇合丸、速效救心丸、複方丹參片、丹參滴丸、參芍片等。
