器官移植, 是指將健康器官移植到另一個個體內, 並使之迅速恢復功能的手術。 器官移植的目的是代替因致命性疾病而喪失功能的器官, 使被移植個體能重新擁有相應器官, 並正常工作。 常用的移植器官有腎、心、肝 、胰腺與胰島、甲狀旁腺、心肺、骨髓、角膜等。 自1954年腎移植在美國波士頓獲得成功以來, 人類已能移植除了人腦外幾乎所有的重要組織和器官。 免疫抑制劑目前廣泛應用於器官移植抗排斥反應和自身免疫性疾病的治療。
皮質類固醇
具有免疫抑制作用的皮質類固醇, 其結構的共同特徵為含有環戊烷多氫菲,
硫唑嘌呤
是用甲硝咪唑取代6-MP的氫而產生的巰基嘌呤衍生物。 巰基嘌呤主要在肝內被谷胱甘肽分解為6-MP, 再轉化成核糖核苷酸形式。 其作用機制為競爭性地回饋抑制嘌呤合成酶, 阻止次黃嘌呤核苷酸轉變為腺苷酸和鳥苷酸, 進而影響核酸的合成。
環磷醯胺
是一種烷化劑,
環孢素
是從兩種真菌cylindrocarponlucidum和tolypocladiuminflatum的代謝產物中提取出來的, 由11個氨基酸組成的多肽。 環孢素能選擇性地抑制增殖早期的T淋巴細胞, 對輔助性T細胞的作用尤為突出。 由於其具有強而有力的免疫抑制作用, 又沒有皮質類固醇的不良反應, 對骨髓也相對無毒性, 因而目前已應用於臨床的各種器官移植。
抗淋巴細胞球蛋白
將人脾的淋巴細胞或胎兒胸腺細胞重複注射至動物體內, 使其產生有效的抗血清, 再分離和純化抗淋巴細胞抗體, 即抗淋巴細胞球蛋白或抗胸腺細胞球蛋白。 使用ALG或ATG後, 在肝臟調理素和補體的參與下, 對T淋巴細胞產生直接細胞毒作用,
單克隆抗體
OKT3是抗人淋巴細胞及其表面抗原決定簇的單克隆抗體, 通過用人T淋巴細胞免疫的鼠脾細胞與不產生抗體的鼠漿細胞瘤融合獲得雜交瘤, 再克隆而產生單價抗血清。 抗CD3抗體可與T淋巴細胞的CD3表面標記結合並對其調度。 注射0KT3後, CD3陽性細胞從血液中消失, 並使其喪失對抗原的識別能力。
FK506
屬大環內酶類抗生素, 是從streptornycestsukubaensis屬中分離出來的。 其作用機制是抑制多種細胞因數如白細胞介素-2、γ干擾素的產生, 阻斷T細胞的活化, 且抑制細胞毒性T細胞的增殖和白細胞介素-2受體的表達。 臨床在肝移植的應用較多, 腎移植及其他器官移植的應用只有零星報導。
其他免疫抑制藥物
一些目前尚在臨床試用或實驗階段的藥物, 如雷帕黴素、RS-61443、brequinar、mizoribine等。