既往認為子宮肌瘤的發生和雌激素有關, 因而用雄激素丙酸睾丸酮治療, 予以對抗;或用雌激素受體阻滯劑三苯氧胺來減少雌激素對子宮肌瘤的作用, 但這些藥物效果並不盡如人意。 1983年Filicori創用GnRH-a治療子宮肌瘤。 其機理是通過一系列藥理連鎖作用, 造成性腺功能低下, 及子宮和肌瘤血流量減少, 最後使肌瘤縮小。 此藥縮小子宮肌瘤作用明顯, 是以往藥物難以比擬的。 但由於此藥價格貴, 且需每日肌肉注射, 治療期長達3-6個月, 限制了其廣泛使用。
近些年來, 隨著醫學科學的飛速發展, 認為子宮肌瘤的發生和孕激素也有關。
臨床上採用此藥表明, 用藥後肌瘤都有不同程度縮小, 貧血症狀消失, 紅血球、血色素指標均恢復正常。 此藥治療子宮肌瘤特別適用於下列兩種情況:第一種, 更年期婦女患子宮肌瘤者, 用藥後可縮小子宮肌瘤, 有些專家認為尚有提早進入絕經期的作用。
對同時伴有更年期功能性子宮出血者更可說是一藥三得,