一次進入巴比妥類藥物5～10倍的催眠劑量， 即可引起急性中毒；實際吸收的藥量超過其本身治療量的15倍時， 則有致命危險。 口服長效巴比妥＞6mg/kg， 短效巴比妥＞3mg/kg， 即可出現毒性反應。 長期服用較大量的長效巴比妥類藥物， 較易發生蓄積中毒， 肝、腎功能不良病兒尤易引起。 靜脈注射速度過快， 可發生嚴重的中毒反應。
臨床表現
中毒症狀為:頭痛、眩暈、言語不清、視物模糊、複視、色覺異常、共濟失調、嗜睡、昏迷、瞳孔縮小（晚期擴大）、對光反射遲鈍， 血壓降低， 呼吸先快後慢， 甚至發生呼吸和迴圈衰竭， 偶致腦水腫和肺水腫。
長效巴比妥類中毒後期， 常因併發墜積性肺炎而加重呼吸困難。 重度中毒病人在進入抑制狀態之前， 可有一段興奮期， 此時出現狂躁、譫妄、幻覺、驚厥等。 部分病人出現肝、腎損害症狀如黃疸、出血、尿毒癥等。
或有發熱和各型皮疹。
作用緩慢的巴比妥類可維持藥力達4～5日之久；作用迅速者可在1～2日內導致嚴重後果。
