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影響外用藥吸收的八大因素

外用藥附著於皮膚表面後, 須經過藥物從基質中釋放出來, 再經過吸附、滲透、代謝和吸收的過程, 才能完成對人體的治療作用。 藥物經皮吸收程度遵循物質被動擴散的FICK定律, 根據該定律, 藥物經皮吸收程度, 與藥物和賦形劑之間的分配係數、藥物在角質層內的擴散係數以及塗於表皮上藥物濃度成正比, 與角質層的厚度成反比。

除角質層外, 皮脂腺、汗腺和毛囊時經皮吸收的另一個通道, 一些脂溶性藥物可以通過這一通道透入皮膚, 但不是經皮吸收的主要途徑。 經皮吸收的影響因素包括:

1、損傷及病變

搔抓、機械刺激、日曬傷等造成的皮膚損傷、皮炎濕疹、銀屑病、剝脫性皮炎等病變均可破壞角質層的結構, 使皮膚的屏障受損, 增加藥物的吸收。

2、角質層

兒童角質層薄, 經皮吸收較成人強, 如果體表大面積、高濃度用藥可發生全身性吸收。

3、經皮吸收促進劑

又稱增滲劑, 分為三類, ⑴親脂性溶媒;⑵表面活性劑;⑶兩組分系統。 這些增滲劑能影響親水層和親油層及連續通道, 促進穿透合吸收。

4、皮損部位

不同部位經皮吸收能力有很大的區別, 這主要是由於角質層厚度的差異所致。 如手掌、足蹠的角質層厚, 藥物的經皮吸收差, 依藥物透過能力的高低排列為耳後、陰囊、腹部、頭皮、前臂及足蹠。

5、不同的劑型吸收不同

經皮吸收率的高低依次為硬膏>軟膏>乳膏劑(油包水)>乳膏劑(水包油)>溶液。

6、水合程度

角質層正常含有15%~20%的水分, 增加角質層的含水量, 即提高角質層的水合程度可大大提高藥物的經皮吸收, 封包療法可提高藥物療效就是基於此原理。

7、藥物的理化性質

具有親水性和較好親脂性的藥物具有較好的通過經皮吸收的能力。 解離的藥物比不能解離的藥物易於透入皮膚。 藥物濃度越高, 經皮吸收越多。

8、其它

用藥方式、劑量、溫度、濕度等均影響藥物的吸收。

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