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己酮可哥堿腸溶片

【藥品名稱】 己酮可哥堿腸溶片

【是否處方】 處方藥

【是否醫保】 否

【運動員慎用】 否

【主要成分】

本品主要成分是己酮可哥堿。

【性 狀】

本品為腸衣片, 除去包衣後, 顯白色。

【藥理作用】

本品為非特異性外周血管擴張藥。 其代謝產物具有改善血液粘度和改善微循環作用。 可增加組織攜氧能力;改善紅細胞變形能力, 還可抑制中性細胞粘附與啟動, 對缺血性腦中風及周圍血管病起到治療作用。 小鼠口服本品, 半數致死量LD50為1385mg/kg。

【藥代動力學】

本品口服後, 迅速而完全地由腸道吸收, 並且第一時相的各種代謝產物在血漿中迅速出現,

達峰濃度在1小時之內,但肝首過效應明顯。 主要代謝產物Ⅰ1-(5-羥已醯)-3,7-二甲黃嘌呤和代謝產物Ⅴ1-(3-羧丙基)-3,7-二甲黃嘌呤及血漿中濃度為已酮可哥堿的5倍和8倍。 當口服已酮可哥堿100mg和400mg後, 血漿中原藥和代謝產物Ⅰ的濃度與藥物劑量相關, 但不呈線性相關。 T1/2和AUC隨劑量增加而增加, 但代謝產物V為非劑量依賴。 已酮可哥堿的T1/2約0.4~0.8小時, 但其代謝產物的T1/2約為1~1.6小時。 口服後幾乎完全以代謝產物V的形式從尿中排出。 多劑量給藥試驗提示沒有蓄積作用, 亦不誘導細胞色素C酶系統。 飽餐後可影響藥物的吸收速度, 但不改變可完全吸收的特性。

【適 應 症】

1、腦血管疾病:

適用於短暫性腦缺血發作(TIA)、腦血栓、腦梗塞等缺血性腦血管疾病, 腦震盪、腦外傷後遺症及腦血管意外後遺症。

2、局部迴圈障礙:

適用於局部迴圈障礙所致的視力、聽力損害和眼、內耳的缺血性迴圈障礙等疾病。

3、外周血管疾病:

適用於動脈硬化、間歇跛行、糖尿病性血管病變、血栓形成、凍瘡等缺血性外周血管疾病。

4、心血管疾病:

適用於高血壓、心血管疾病及其引起的中風等疾患。 5、男性不育:精子過少、精子無力、精子功能低下等。

【用法用量】

口服 每次0.2~0.4g, 1日2~3次。

【不良反應】

(1)常見的不良反應有:

頭暈, 頭痛, 厭食, 腹脹, 嘔吐等, 其發生率均在5%以上, 最多達30%左右。

(2)較少見的不良反應有心血管系統:

血壓降低, 呼吸不規則, 水腫;神經系統焦慮, 抑鬱, 抽搐;消化系統厭食, 便秘, 口幹, 口渴;皮膚血管性水腫, 皮疹, 指甲發亮;視力模糊,

結膜炎, 中央盲點擴大, 以及味覺減退, 唾液增多, 白細胞減少, 肌肉酸痛, 頸部腺體腫大和體重改變等。

(3)偶見的不良反應有心絞痛, 心律不齊;黃疸, 肝炎, 肝功能異常, 血液纖維蛋白原降低, 再生不良性貧血和白血病等。

【禁 忌】

急性心肌梗塞、嚴重冠狀動脈硬化, 嚴重高血壓患者禁用。

【注意事項】

(1)有出血傾向或新近有過出血史者不宜應用此藥, 以免誘發出血。

(2)動物實驗中提示長期應用已酮可哥堿有增加纖維瘤發生機會, 但沒有明顯致畸形。

(3)嚴重冠心病, 低血壓患者慎用。

【相互作用】

(1)與抗血小板或抗凝藥合用時, 凝血時間延長。 在應用華法林的病人中合用此藥時應當減少劑量。

(2)與茶鹼類藥物合用時有協同作用, 將增加茶鹼的藥效與毒性反應。

因此必須調整茶鹼和已酮可哥堿的劑量。

(3)與抗高血壓藥、β阻滯劑、毛地黃、利尿劑、抗糖尿病及抗心律失常藥物合用時沒有明顯的交叉反應發生, 但可有輕度加重血壓下降, 應當注意。

【孕婦及哺乳期用藥】

本品及其代謝產物可由乳汁分泌, 哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】

尚不明確。

【老人用藥】

試驗資料顯示, 60~68歲患者的觀察中發現它的AUC比22~30歲的年齡人組明顯增加, 清除時間延長。 服藥時請遵醫囑。

【藥物過量】

過量反應常在服藥後4~5小時出現, 主要表現為潮紅, 血壓降低, 抽搐, 嗜睡, 甚至昏迷。 過量反應時應注意維持血壓和補充液體, 所有過量患者均可完全恢復。

【貯 藏】

密封。

【分 子 式】

C13H18N4O3

【分 子 量】

278.31

【規 格】

0.1g

【批准文號】

國藥准字H10973009

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