由胰島B細胞分泌的胰島素是體內唯一的降血糖激素， 也是迄今為止作用最強的降血糖藥物。 胰島素主要作用於肝臟、肌肉及脂肪組織， 控制著糖、脂肪和蛋白質三大營養物質的代謝和貯存。 主要作用如下：
（l）對糖代謝的作用：①促進葡萄糖進入細胞內;②促進葡萄糖磷酸化;③促進葡萄糖的氧化;④促進糖原合成;⑤抑制糖異生作用。
（2）對脂肪代謝的作用：①促進脂肪的合成;②抑制脂肪組織釋放脂肪酸;③促進脂肪組織從血中攝取脂肪;④減少固體的生成;⑤合成膽固醇。
（3）對蛋白質代謝的作用：①促進蛋白質合成並促進生長;②抑制蛋白質分解;③抑制糖異生作用。
反之， 當胰島素不足時， 就會發生體內各種代謝紊亂， 葡萄糖不能很好地利用， 出現高血糖等病症。 對於胰島素依賴型糖尿病（Ⅰ型）病人來說， 由於 胰島B細胞嚴重損害， 導致胰島素分泌不足或完全缺乏， 此時病人是否有剩餘的胰島素分泌， 則成為病情能否穩定控制的重要固震。 而非胰島素依賴型糖尿病（ Ⅱ型）胰島素分泌障礙則較輕， 基礎胰島素濃度可正常或增高， 僅是對胰島素的利用障礙， 屬於胰島素分泌相對不足。
