子宮內膜異位症具有生長功能的子宮內膜出現在子宮腔以外的身體其它部位， 可採用藥物治療子宮內膜異位症。 治療藥物主要包括睾酮類衍生物、促性腺激素釋放激素激動劑（gnrh-a）及孕激素。
1、睾酮類衍生物
睾酮類衍生物的代表性藥物為丹那唑（danazol）。 研究發現， 丹那唑的主要作用是減少月經中期黃體生成素（lh）的釋放， 造成一種慢性的無排卵狀態。 此外， 還具有抑制多種甾體類激素合成酶的活性， 以及增加血漿游離睾酮的作用。 推薦的danazol劑量為600-800mg/day口服， 連用6個月。 主要為男性化表現， 如毛髮增加、皮膚痤瘡、聲音改變、體重增加等，
內美通（gestrinone）是在歐洲廣泛應用的治療子宮內膜異位症的藥物。 該藥通過誘導孕酮對於子宮內膜細胞的撤退作用， 增強細胞結構的溶酶體降解。 使用內美通後， 正常子宮內膜內的雌、孕激素受體迅速下降， 同時伴有17β-羥甾脫氫酶的明顯升高。 因此， 內美通是通過抗雌激素、抗孕激素， 以及雄激素樣作用治療子宮內膜異位症。 治療劑量為每週2.5-10mg。 可採用每天一次， 每週2次， 每週3次等多種用法口服， 連用6個月。
2、促性腺激素釋放素激動劑（gnrh-a）
gnrh-a通過在垂體水準與促性腺激素釋放素（gnrh）受體的結合， 迅速的耗竭gnrh， 引起gnrh分泌的降調節， 進而造成卵巢的低雌激素狀態和停經。 常用藥物為抑那通、達菲林等， 劑量3.75mg/28day肌注，
3、實驗性藥物
米非司酮作為抗早孕藥物， 具有抗孕酮和抗糖皮質激素的作用， 從而能夠抑制排卵和干擾子宮內膜。 米非司酮每天50-100mg 對於治療子宮內膜異位症引起的疼痛可能有效。 而動物模型和人體實驗表明， 米非司酮引起子宮內膜異位症病變退縮的作用與藥物作用的時間有關。
4、口服避孕藥（oc）
oc通過控制bcl-2等調節基因的表達， 加速子宮內膜細胞的凋亡， 進而明顯地抑制異位的子宮內膜細胞增殖。 由於低劑量單相oc具有使用方便、療效肯定、副作用輕微、且價格低廉等優點， 被一些作者推薦為治療子宮內膜異位症的一線藥物。 目前國內臨床使用的單相oc有媽富隆， 每片孕激素的含量為0.15mg， 雌激素含量為0.03mg。
5、孕激素
孕激素是治療子宮內膜異位症的經典藥物。 推測其作用機制是通過使異位的子宮內膜發生蛻膜樣改變， 進而萎縮。 孕激素拮抗雌激素、治療子宮內膜異位症的作用主要是通過下列機制完成——抗血管形成， 抗炎性反應和免疫調節， 對子宮內膜細胞增殖的降調節， 以及增加細胞的凋亡能力等。 也有隨機的對照研究將mpa的劑量增加至50mg/day， 獲得肯定療效。 治療中副作用輕微， 主要為突破出血、體重增加等， 發生率約為10%。 mpa治療的主要優點是療效肯定、價格低廉、副作用可以接受。 其突出的抗炎反應作用使之特別適用於盆腔粘連重的子宮內膜異位症病變。
