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氯林黴素

【別名】 克林黴素磷酸酯;磷酸林黴素;氯潔黴素;氯林黴素 ,克林黴素
【外文名】Clindamycin
【成分】
林可黴素7位去羥基並為氯取代的化合物其製品有鹽酸鹽、棕櫚酸酯鹽酸鹽(以上兩供口服)和磷酸酯(供注射)等。
【性狀】
其鹽酸鹽為白色結晶性粉末;無臭。 在水中極易溶解, 在甲醇或吡啶中易溶, 在乙醇中微溶, 在丙酮或氯仿中幾乎不溶。 其10%水溶液的pH 為3.0--5.5。 游離堿的pKa=7.7。
【藥理作用】
抗菌譜與林可黴素相同。 口服鹽酸鹽150mg,45--60分血藥濃度達峰, 為2-3?g/ml. 肌注後血藥達峰時間, 成人為3小時, 兒童為1小時, 靜注300mg, 10分鐘血藥濃度為7?g/ml。 體內分佈廣泛, 但不易進入腦脊液中。

在體內代謝, 部分代謝物可保留抗菌活性。 代謝物由膽汁和尿液排泄。 在尿中收集到的原形藥物約占體內總藥量的1/10, t1/2為3小時, 肝、腎功能不良時可略提高。 血透和腹腔透析不能有效地使本品清除。
【適應症】
主要用於厭氧菌(包括脆弱擬桿菌、產氣莢膜桿菌、放線菌等)引起的腹腔和婦科感染(常需與氨基糖甙類聯合以消除需氧病原菌)。 還用於敏感的革蘭陽性菌引起的呼吸道、關節和軟組織、骨組織、膽道等感染及敗血症、心內膜炎等。 本品是金黃色葡萄球菌骨髓炎的首選治療藥物。
【用量用法】
1.鹽酸鹽:成人重症感染, 1次150~300mg, 必要時可增至450mg, 每6小時1次:兒童重症感染1日每千克體重8~16mg, 必要時每千克體重可增至20mg, 分為3~4次給予。
2.棕櫚酸酯鹽酸鹽(供兒童應用):重症感染, 1日每千克體重8~12mg, 極嚴重時每千克體重可增至20~25mg, 分為3~4次給予。 10kg以下體重的嬰兒可按1日每千克體重8~12mg用藥, 分為3次給予。 3.磷酸酯(注射劑):成人革蘭陽性需氧菌感染, 1日600~1200mg, 分為2~4次肌注或靜滴;厭氧菌感染, 般用1日1200~2700mg, 極嚴重感染可用到每日4800mg。 兒童1月齡以上, 重症感染1日量每千克體重15~25mg, 極嚴重每千克體重可按25~40mg, 分為3~4次應用。 肌注量1次不超過600mg, 超過此量則應靜脈給予。 靜脈滴注應先將藥物用液體稀釋, 600mg藥物應加入不少於100ml的輸液中, 至少輸注20分鐘。 1小時內輸注的藥量不應超過1200mg。
【注意事項】
1.與林可黴素間有交叉耐藥性。 2.本類藥物與紅黴素有拮抗作用, 不可聯合應用。 3.因不能透過血腦屏障, 不能用於腦膜炎。 4.不良反應與用藥注意問題參見林可黴素。
5.肝功能不全者、孕婦、哺乳婦女慎用。 6.不宜加入組成複雜的輸液中, 以免發生配伍禁忌。
【規格】 片劑(或膠囊):每片(或膠囊)75mg、150mg。 磷酸克林黴素注射液;每支150mg(2ml)

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