適度使用咖啡因， 有消除疲勞、興奮神經的作用， 臨床上主要用於治療神經衰弱和昏迷復蘇。 但是， 大劑量或長期使用會對人體造成損害。 “因為它具有成癮性， 一旦停用會出現精神萎頓、渾身困乏疲軟等各種戒斷症狀。 ”
雖然咖啡因的成癮性較弱， 戒斷時的症狀也不十分嚴重， 但是由於長期服用該類藥物而產生耐受性， 會導致用藥量不斷增加， 達到一定量後， 咖啡因不僅作用於大腦皮層， 還能直接興奮延髓， 引起陣發性驚厥和骨骼震顫， 損害肝、胃、腎等重要內臟器官， 誘發呼吸道炎症、婦女乳腺瘤等疾病，
一次性大量服用含咖啡因藥物， 很可能導致人直接上癮。 就拿也含咖啡因的止咳糖漿來說， 有些病人老喝就不知不覺上癮了， 像吸毒一樣;有的人為了趕快治好病一次喝上幾大瓶， 這樣就可能“迷上”止咳糖漿。
另外， 咖啡因類藥物對嬰兒會有一定的損害， 甚至會導致畸形， 孕婦在服用時也要特別小心。
