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帕金森病採用普拉克索治療效果好

目前治療帕金森病的藥物, 主要功效為緩解其症狀, 如軀體功能障礙、震顫、焦慮和抑鬱等, 並不能從根本上治療上治療帕金森病。 國外眾多的研究表明普拉克索可在帕金森病的任何時期使用, 且臨床效果較好。

普拉克索是一種完全性非麥角類多巴胺受體激動劑, 選擇性作用于多巴胺2受體亞家族, 對多巴胺3受體的親和力明顯高於多巴胺2和多巴胺4受體。 普拉克索對多巴胺3受體的親和力是多巴胺2受體的7~10倍, 這種高親和力與抗帕金森機制的相關性目前尚不明確, 可能與抗焦慮、抗抑鬱作用有關。

普拉克索可作用於突觸前和突觸後多巴胺受體, 在正常完整的多巴胺系統, 普拉克索主要通過激動突觸前多巴胺2、多巴胺3自身受體, 減少多巴胺的合成和釋放。

普拉克索口服吸收迅速、完全, 生物利用度超過90%, 血藥濃度在服藥後1~3小時達到高峰, 藥物半衰期8~12小時。 與食物一起服用不會降低普拉克索吸收的程度, 但會降低其吸收速率。 在體內, 普拉克索的血漿蛋白結合率低於15%, 表觀分佈容積大, 主要以原形經腎臟排泄。 大約有90%通過腎臟排泄, 經腸道排泄的藥物少於2%。 由於普拉克索不經過肝臟細胞色素P450酶代謝, 因而藥物之間的相互作用很少。

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