碘劑是最古老的抗甲狀腺功能亢進藥物, 常用製劑包括複方碘溶液、碘化鈉、碘化鉀、二碘酪氨酸等, 其作用機理基本相同。 碘劑具有抑制甲狀腺球蛋白水解, 減少甲狀腺激素釋放入血的作用, 並且可以短時間抑制甲狀腺內碘的有機化。 此外, 碘劑具有抗甲狀腺激素的作用, 可使甲亢患者的腺體血液供應減少, 甲狀腺組織退化, 腺體體積變小, 質地變硬, 有利於手術治療。
甲亢患者對於碘劑反應敏感, 臨床用藥起效快而且效果顯著, 一般在服用10天后甲亢症狀即可有顯著改善, 但不能完全控制。 碘劑應用後不能突然停藥或減量,
碘劑並不能抑制甲狀腺組織合成甲狀腺激素, 而只是減少甲狀腺激素的釋放, 使甲狀腺內激素貯存增多。 因此, 在使用碘劑後應用抗甲狀腺藥物治療時, 患者的療程會明顯延長, 療效降低, 因而抗甲狀腺藥物治療應先於碘劑開始。