青黴胺治療硬皮病是由於它結構中特殊的巰基能抑制膠原合成的單胺氧化酶， 從而抑制了新膠原的產生， 阻止了皮膚的硬化。 能軟化皮膚、改善患者的肺功能和延長患者的生存期。 青黴胺治療硬皮病雖有顯著的療效， 但有明顯的不良反應， 使用過程應注意預防：
不良反應
口服青黴胺容易出現皮膚過敏反應， 甚至是嚴重的藥疹;對腎臟有一定的毒性， 可以引起蛋白尿， 還會引起白細胞和血小板的減少;有的患者會出現胃腸道反應， 如胃部不適、噁心、嘔吐、腹瀉等;極少數患者還會出現視力和味覺的改變。
預防不良反應
在醫生的指導和監測下使用。 最好的預防方法是採用小劑量緩慢遞增給藥法。 從每日0.125克開始， 每隔2～4周增加0.125克/日， 直至0.75克/日為止， 持續給藥1～3年， 常可取得良好的療效， 且嚴重的不良反應明顯減少， 期間如出現輕微的不良反應， 一般對症處理後並不影響本藥的使用。
用藥期間注意觀察有無皮膚過敏出現， 即服藥後皮膚上是否有皮疹出現;定期檢查血常規， 看看是否出現白細胞和血小板減少;定期檢查尿液， 觀察是否有腎臟毒性， 如蛋白尿、血尿等。
