常用的抗心肌缺血藥物的基本作用原理是通過減少心肌耗氧或增加供氧恢復心肌對氧供應需求間的平衡。 心肌缺血患者的藥物治療原則如下：
改善心肌缺血
心肌缺血患者冠狀動脈儲備功能低下， 缺血可引發收縮力下降， 使心衰加重。 硝酸酯類藥為血管平滑肌細胞提供外源性的一氧化氮， 補充內源性一氧化氮的不足， 擴張粥樣病變的狹窄冠脈， 增加缺血區的血流， 並減輕內皮功能不全所致的冠脈收縮或痙攣作用改善冠脈血流儲備硝酸酯類藥物還能選擇性擴張心外膜上的冠狀血管解除冠狀動脈痙攣。
糾正心力衰竭
心肌缺血應在糾正電解質紊亂的基礎上糾正心力衰竭， 祛除誘發因素。 心衰主要是心室結構的變化， 心室重塑是心衰患病率和病死率的決定因素。 心室重構是指心室結構的改變包括心肌細胞外基質的變化。 治療目標是改變心室重塑和細胞凋亡， 達到防止和延緩心衰的發生、發展降低病死率的目的。
糾正心律失常
心肌缺血患者室性心律失常的治療的原則：無血流動力學的室早、非持續性室速患者無症狀時不需治療;有因心理緊張所致的症狀應做解釋工作;症狀明顯者可做藥物治療;伴有血流動力學改變的非持續性室速患者易發生猝死， 應積極治療。
長期房顫可出現心房靜止或自行恢復竇性心律，
