呱替啶廣泛用於治療晚期癌症患者的疼痛。
許多醫生習慣于用呱替啶止痛。 殊不知， 這種做法事與願違， 適得其反。 近些年， 疼痛研究協會資料表明， 呱替啶在惡性腫瘤止痛中沒有作用。
正確的做法是用嗎啡止痛。 其主要理由有：呱替啶是人工合成的阿片受體激動劑， 它在人體內產生一種名為去甲呱替啶的毒性代謝物， 對大腦(中樞神經系統)有著明顯興奮作用， 且在體內代謝緩慢， 半衰期長， 經常應用會產生藥物蓄積。 當這種蓄積達到一定的濃度時， 就會分別產生震顫、癲癇樣驚厥發作等嚴重神經毒性症狀;
另一方面， 注射呱替啶後， 血液中的藥物濃度迅速上升， 容易引起“飄飄然”的感覺， 這是該藥易發生危害的主要原因。 最近20年， 許多國家已將呱替啶從治療癌症疼痛藥物中淘汰出局。 國內有關專家指出， 呱替啶不宜長期應用於慢性癌痛的治療， 對於各種腫瘤(特別是中晚期癌症)的癌痛， 首選止痛藥物是嗎啡， 這是因為嗎啡止痛作用強於呱替啶10倍以上。 且毒副作用比呱替啶少一半。
