【別名】 左旋氧氟沙星 ;可樂必妥片劑 ；利複星；左氧氟沙星片,可樂必妥,來立星，
來立信，
乳酸左旋氧氟沙星
【外文名】Levofloxacin , Cravit Tablets , LVFX
【性狀】 本品白色薄膜衣片，
除去薄膜衣後顯白色至淡黃色
【藥理毒理】
本品具有廣譜抗菌作用，
抗菌作用強，
對腸桿菌科細菌，
如腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。
對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，
但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
本品為氧氟沙星的左旋體， 其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。 其作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性， 阻止細菌DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
【藥代動力學】
口服後吸收完全， 相對生物利用度接近100%。 單劑量空腹口服0.1g和0.2g後， 血藥峰濃度（Cmax）分別達1.36mg/L和3.06mg/L， 達峰時間（Tmax）約為1小時。 血消除半衰期（t1/2β）約為5.1～7.1小時。 蛋白結合率約為30%～40%。
本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液， 在扁桃體、列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。
本品主要以原形自腎排泄， 在體內代謝甚少。 口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%～90%。 本品以原形自糞便中排出少量， 給藥後72小時內累積排出量少於給藥量的4%。
【適應症】
適用於敏感菌引起的：
1．泌尿生殖系統感染， 包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。
2．呼吸道感染， 包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
3．胃腸道感染， 由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．傷寒。
5．骨和關節感染。
6．皮膚軟組織感染。
7．敗血症等全身感染。
【用法用量】
口服。 成人常用量：
1．支氣管感染、肺部感染：次0.2g， 一日2次， 或一次0.1g， 一日3次， 療程7～14日。
2．急性單純性下尿路感染：一次0.1g， 一日2次， 療程5～7日；複雜性尿路感染：一次0.2g， 一日2次， 或一次0.1g， 一日3次， 療程10～14日。
3．細菌性前列腺炎：一次0.2g， 一日2次， 療程6周。
成人常用量為一日0.3～0.4g， 分2～3次服用，
4.針劑：100mg-200mg/次， Bid,滴速：30滴／min左右。
5.小兒劑量：5-10mg/(kg.d),分1-2次。
【不良反應】
1．胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2．中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3．過敏反應： 皮疹、皮膚瘙癢， 偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。 光敏反應較少見。
4．偶可發生：
(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿， 多見於高劑量應用時。
(5)關節疼痛。
5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低， 多屬輕度， 並呈一過性。
【禁忌症】對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
【注意事項】
1．由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見， 應在給藥前留取尿培養標本， 參考細菌藥敏結果調整用藥。
2．本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。 為避免結晶尿的發生， 宜多飲水， 保持24小時排尿量在1200ml以上。
3．腎功能減退者， 需根據腎功能調整給藥劑量。
4．應用本品時應避免過度暴露于陽光， 如發生光敏反應或其他過敏症狀需停藥。
5．肝功能減退時， 如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除， 血藥濃度增高， 肝、腎功能均減退者尤為明顯， 均需權衡利弊後應用， 並調整劑量。
6．原有中樞神經系統疾患者， 例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用， 有指征時需仔細權衡利弊後應用。
7．偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用， 但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。 鑒於本藥可引起未成年動物關節病變， 故孕婦禁用， 哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。
【兒童用藥】
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。 但本品用於數幼齡動物時， 可致關節病變。 因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
【老年患者用藥】老年患者常有腎功能減退， 因本品部分經腎排出， 需減量應用。
【藥物相互作用】
1．尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度， 導致結晶尿和腎毒性。
2．喹諾酮類抗菌藥與茶的功效與作用堿類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制， 導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2()延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3．本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
4．本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6．本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
7．含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收，不宜合用。
8．本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。
9．本品與口服降血糖藥合用可能會引起血糖失調，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。
【規格】片劑: 0.1g, 針劑：100mg/100ml. 導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2()延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3．本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
4．本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6．本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
7．含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收，不宜合用。
8．本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。
9．本品與口服降血糖藥合用可能會引起血糖失調，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。
【規格】片劑: 0.1g, 針劑：100mg/100ml.
