川椒味辛， 性熱， 屬溫熱藥。 有溫中祛寒， 下氣， 殺蟲等作用。 因寒所致的胃痛、腹痛、腹中冷氣攻脹等症。 可配乾薑， 黨參(人參)、飴糖(大建中湯)、高良薑， 香附等同用。 據動物實驗報導， 川椒所含的揮發油， 小量時離體腸管呈持續性的蠕動增強， 大量則使之抑制。
由於蛔蟲引起的脘腹疼痛、嘔吐等， 常以川椒配烏梅、黃連、黃柏， 細辛， 桂枝， 附子、乾薑， 當歸(《傷寒論》烏梅丸)等同用。 本品煎湯外洗， 可用於皮膚濕疹， 四肢風濕疼痛等。
用量一般為五分至一錢半。 川椒目的用量可稍大些。 陰虛火旺者忌用。
