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美沙酮的用法及其副作用

美沙酮在臨床上用作鎮痛麻醉劑, 止痛效果略強於嗎啡, 毒性、副作用較小。
由於美沙酮是一種典型的u—受體激動劑, 能控制阿片類的戒斷症狀。
美沙酮口服後吸收完全, 吸收後與血漿蛋白高度結合(85%), 主要分佈在肺、肝、腎和脾臟。 美沙酮的生物利用度高(90%), 胃腸道給藥于3小時達血濃峰值, 血峰濃度能維持2—6小時。 美沙酮的半衰期為15小時, 口服後能有效地抑制戒斷症狀24—32小時。 美沙酮的治療血濃度為0.48一0.86mg/L, 中毒血藥濃度為2mg/L, 致死血濃度為>4mg/L。 肝臟是美沙酮代謝的主要場所, 從尿中和大便中排出未經變化的藥量小於、服入量的10%。


[藥品名]鹽酸美散痛
[英文名]Methadoni Hydrochloridum
[別名]鹽酸美沙酮、非那酮、阿米酮、Phenadon、Amidon。
[分子式]C21H27ON·HCl
[性狀]為無色結晶或白色結晶性粉末;無臭, 味苦。 溶于水, 易溶於乙醇及氯仿, 幾不溶於乙醚。 1%水溶液pH4.5~6.5。
[作用與用途]為強效鎮痛藥, 作用與嗎啡相似, 其鎮痛效力與嗎啡相等或略強, 較呱替啶強得多, 鎮靜作用較輕;對呼吸中樞有明顯的抑制作用, 並有明顯的縮瞳作用及平滑肌興奮作用。 用於創傷、手術後、晚期腫瘤等各種疼痛及各種原因引起的劇痛。
[用法與用量]口服:每次5~10mg, 1日10~15mg, 極量, 每次10mg, 1日20mg;小兒每日O.7mg/kg, 分4~6次。
皮下或肌注:每次5~10mg, 1日10~15mg;極量, 每次10mg, 每日20mg。
[副作用與毒性]
1.呼吸功能不全者及幼兒禁用, 禁用於分娩止痛。 不宜作靜脈注射。
2.勿與鹼性藥物、氯甲酚、氧化劑、碘化物、汞鹽、糖精鈉等配伍。

3.本品為麻醉藥品, 應注意保管與使用。
4.毒性較大, 有效劑量與中毒量較接近, 安全度小。 其副作用有眩暈、噁心、嘔吐、出汗和嗜睡等。 久用可成癮。
[貯藏]避光, 密閉保存。
[製劑]片劑:每片7.5mg、10mg;注射劑:每支2ml:7.5mg。

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