梅毒是一種慢性、臨床表現複雜、病程變化較大的性傳播性疾病。 其病原體梅毒螺旋體的繁殖週期較長, 一般要30-33個小時, 而要徹底地清除體內的梅毒螺旋體, 就必須使血清中的有效殺菌濃度維持的時間超過其繁殖週期的許多倍。 通常情況下, 水劑青黴素(如青黴素鈉)肌注後吸收較快、從體內排泄亦較快(正常成年男子腎小管排出青毒素每小時達300萬單位, 即1.8g), 其半衰期為30分鐘, 不易在血液中維持有效的殺菌濃度。
相比之下, 普魯卡因青黴素G肌注30萬單位後1-3小時達血藥高峰期, 濃度可達1.5單位/毫升,
但是, 對於神經梅毒, 為使藥物更好地進入血-腦屏障, 確保腦脊液及血液中的藥物濃度, 儘快控制症狀, 宜先靜脈注射水劑青黴素, 每天4次, 共10-14天, 完成療程後再追加肌注長效西林1-3次(每週1次)。