吡唑酮類藥包括氨基比林、安乃近、保泰松、羥布宗等, 都是安替比林的衍生物。 這些藥物的毒性都較大, 其中氨基比林已於1982年被衛生部明令淘汰;
但個別複方成藥中尚含之。 其他藥物在體內代謝亦緩慢, 一次大量內服或長期較大劑量服用都可引起中毒。 此外, 這類藥均可致過敏反應。
(1)急性中毒:噁心、嘔吐、眩暈、粒細胞缺乏症、低血壓、變性血紅蛋白血症所致發紺(安替比林易引起)、譫妄、抽搐及昏迷, 最終可引起呼吸和迴圈衰竭。
急性保泰松中毒時很快出現代謝性酸中毒伴換氣過度, 並會發展至昏迷、牙關緊閉、強直性或陣攣性抽搐、伴低血壓和少尿的休克綜合征。
肝損害引起中毒性肝炎, 出現黃疸;急性骨髓受抑制, 致粒細胞減少和血小板減少;
因抑制甲狀腺攝碘, 偶可發生甲狀腺腫和黏液性水腫;
此外, 還可誘發消化道潰瘍, 甚至發生穿孔。
(2)慢性中毒:表現為發熱、粒細胞減少、肝脾大、肝功能損害或胃腸道黏膜糜爛伴出血。 保泰松易致水、鈉瀦留而發生水腫。