慢性乙型肝炎長期以來一直是困擾全球的健康難題。 慢性乙肝需要長期抗病毒治療， 目前國內外《慢性乙肝防治指南》均認為慢性乙肝治療的長期目標是：預防肝功能失代償;減少和預防肝硬化和/或肝細胞癌的發生以及延長患者生存時間;短期目標是“雙達標”， 即一方面盡可能將乙肝病毒DNA抑制 到檢測不到的水準、一方面及早實現e抗原血清學轉換。
被國家食品藥品監督管理局(SFDA)正式批准用於治療慢性乙肝的核苷(酸)類似物有包括拉米夫定、阿德福韋酯、恩替卡韋和替比夫定。 其中， 替比夫定不但在“雙達標”方面更勝一籌，
除了在“雙達標”方面有良好表現之外， 替比夫定在安全性方面也具有明顯的優勢。 替比夫定的臨床前安全性研究顯示替比夫定無遺傳毒性、致癌性和生殖毒性。
在核苷(酸)類似物中， 只有替比夫定被美國FDA列為妊娠B類藥物， 而拉米夫定、阿德福韋酯和恩替卡韋等藥物均屬於妊娠C級。 在2008年最新的亞太地區《慢性乙型肝炎管理指南》中明確指出“若口服抗病毒藥物的婦女發生懷孕， 可繼續使用妊娠B類藥物”。
臨床上的應用經驗證明， 替比夫定是一種安全 的藥物。 GLOBE研究顯示， 替比夫定組不良事件的發生率與拉米夫定組相似。 發生率在5%以上的不良事件為上呼吸道感染、頭痛、疲勞、鼻咽炎、血磷酸激酶(CK)升高、上腹痛、腹瀉、噁心和頭暈等。
CK升高是核苷(酸)類似物在治療慢乙肝中的普遍現象， 不同的臨床研究結果顯示拉米夫定、阿德福韋酯和替比夫定都有CK升高的報導。
關於CK升高的意義有待進一步討論。
總而言之， 替比夫定作為一種新型的核糖類抗病毒藥物， 臨床前及臨床研究均證實了它良好的安全性， 副作用及不良反應少， 顯示出相當的優勢。
