吡喹酮片的說明書

【藥品名稱】通用名稱：吡喹酮片

英文名稱：PraziquantelTablets

商品名稱：吡喹酮片

【是否處方】處方藥

【是否醫保】是

【運動員慎用】否

【主要成分】2-環己基甲醯基-1， 2， 3， 6， 7， 11b-六氫-4H-吡嗪並[2， 1-α]異喹啉-4-酮

【性 狀】本品為白色片。

【藥理作用】本品對血吸蟲、絛蟲、囊蟲、華支睾吸蟲、肺吸蟲、薑片蟲均有效。 對蟲體可起兩種主要藥理作用:①蟲體肌肉發生強直性收縮而產生痙攣性麻痹。 血吸蟲接觸低濃度吡喹酮後僅20秒鐘蟲體張力即增高， 藥濃度達1mg/L以上時， 蟲體瞬即強烈攣縮。 蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性， 使細胞內鈣離子喪失有關。

②蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用， 引起合胞體外皮腫脹， 出現空泡， 形成大皰， 突出體表， 最終表皮糜爛潰破， 分泌體幾乎全部消失， 環肌與縱肌亦迅速先後溶解。 在宿主體內， 服藥後15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。 皮層破壞後， 影響蟲體吸收與排泄功能， 更重要的是其體表抗原暴露， 從而易遭受宿主的免疫攻擊， 大量嗜酸粒細胞附著皮損處並侵入， 促使蟲體死亡。 此外， 吡喹酮還能引起繼發性變化， 使蟲體表膜去極化， 皮層鹼性磷酸酶活性明顯降低， 致使葡萄糖的攝取受抑制， 內源性糖原耗竭。 吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。

【藥代動力學】口服後吸收迅速， 80%以上的藥物可從腸道吸收。

血藥峰值於1小時左右到達， 藥物進入肝臟後很快代謝， 主要形成羥基代謝物， 僅極少量未代謝的原藥進入體循環。 門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。 腦脊液濃度為血藥濃度的15%～20%左右， 哺乳期患者服藥後， 其乳汁中藥物濃度相當於血清中的25%。 口服10～15mg/kg後的血藥峰值約為1mg/L。 藥物主要分佈於肝臟， 其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等， 很少通過胎盤， 無器官特異性蓄積現象。 t1/2為0。 8～1。 5小時， 其代謝物的t1/2為4～5小時。 主要由腎臟以代謝物形式排出， 72%於24小時內排出， 80%於4日內排出。

【適 應 症】為廣譜抗吸蟲和絛蟲藥物。 適用于各種血吸蟲病、華支睾吸蟲病、肺吸蟲病、薑片蟲病以及絛蟲病和囊蟲病。

【用法用量】(1)治療吸蟲病①血吸蟲病：各種慢性血吸蟲病採用總劑量60mg/kg的1～2日療法，

每日量分2～3次餐間服。 急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg， 每日量分2～3次服， 連服4日。 體重超過60kg者按60kg計算。 ②華支睾吸蟲病：總劑量為210mg/kg， 每日3次， 連服3日。 ③肺吸蟲病:25mg/kg， 每日3次， 連服3日。 ④薑片蟲病：15mg/kg， 頓服。 (2)治療絛蟲病①牛肉和豬肉絛蟲病:10mg/kg， 清晨頓服， 1小時後服用硫酸鎂。 　②短小膜殼絛蟲和闊節裂頭絛蟲病：25mg/kg， 頓服。 (3)治療囊蟲病 總劑量120～180mg/kg， 分3～5日服， 每日量分2～3次服。

【不良反應】①常見的副作用有頭昏、頭痛、噁心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等,一般程度較輕,持續時間較短,不影響治療,不需處理。 ②少數病例出現心悸、胸悶等症狀,心電圖顯示T波改變和期外收縮,偶見室上性心動過速、心房纖顫.③少數病例可出現一過性轉氨酶升高。

④偶可誘發精神失常或出現消化道出血。

【禁 忌】眼囊蟲病患者禁用。

【注意事項】①治療寄生於組織內的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等， 由於蟲體被殺死後釋放出大量的抗原物質， 可引起發熱、嗜酸粒細胞增多、皮疹等， 偶可引起過敏性休克， 必須注意觀察。 ②腦囊蟲病患者需住院治療， 並輔以防治腦水腫和降低高顱壓(應用地塞米松和脫水劑)或防治癲癇持續狀態的治療措施， 以防發生意外。 ③合併眼囊蟲病時， 須先手術摘除蟲體， 而後進行藥物治療。 ④嚴重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。 ⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經系統反應者， 治療期間與停藥後24小時內勿進行駕駛、機械操作等工作。 ⑥在囊蟲病驅除帶絛蟲時， 需應將隱性腦囊蟲病除外，

以免發生意外。

【相互作用】尚不明確。

【孕婦及哺乳期用藥】哺乳期婦女于服藥期間， 直至停藥後72小時內不宜喂乳。

【貯 藏】遮光,密閉保存。

【分 子 式】C19H24N2O2

【分 子 量】312.41

【規 格】0.2g

【批准文號】國藥准字H44023726