英文名稱：MethotrexateTablets
商品名稱：甲氨蝶呤片
【是否處方】處方藥
【是否醫保】是
【運動員慎用】否
【主要成分】本品含甲氨蝶呤應為標示量的85.0%～110.0 %。
【性 狀】本品為淡橙黃色片。
【藥理作用】四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶去氧核苷酸的重要輔酶， 本品作為一種葉酸還原酶抑制劑， 主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸， 從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻， 導致DNA的生物合成受到抑制。 此外， 本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，
【藥代動力學】用量小於30mg/m2時， 口服吸收良好， 1～5小時血藥濃度達最高峰。 部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽， 另有部分通過胃腸道細菌代謝。 主要經腎(約40%～90%)排泄， 大多以原形藥排出體外;小於10%的藥物通過膽汁排泄， T1/2a為1小時;T1/2?為二室型：初期為2～3小時;終末期為8～10小時。 少量甲氨蝶呤及其代謝產物可以結合型形式貯存於腎臟和肝臟等組織中長達數月， 在有胸腔或腹腔積液情況下， 本品的清除速度明顯減緩。 清除率個體差別極大， 老年患者更甚。
【適 應 症】(1)各型急性白血病，
【用法用量】口服成人一次5～10mg， 一日1次， 每週1～2次， 一療程安全量50～100mg。 用於急性淋巴細胞白血病維持治療， 一次15～20mg/m2， 每週一次。
【不良反應】(1)胃腸道反應， 包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。 食欲減退常見， 偶見假膜性或出血性腸炎等;(2)肝功能損害， 包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶， g-穀氨醯轉肽酶等增高， 長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變;(3)大劑量應用時， 由於本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血症腎病，
【禁 忌】已知對本品高度過敏的患者禁用。
【注意事項】(1)本品的致突變性， 致畸性和致癌性較烷化劑為輕， 但長期服用後， 有潛在的導致繼發性腫瘤的危險;(2)對生殖功能的影響， 雖也較烷化劑類抗癌藥為小， 但亦可導致閉經和精子減少或缺乏， 尤其是在長期應用較大劑量後， 但一般多不嚴重， 有時呈不可逆性;(3)全身極度衰竭、惡液質或併發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，
【相互作用】(1)乙醇和其他對肝臟有損害藥物， 如與本品同用， 可增加肝臟的毒性;(2)由於用本品後可引起血液中尿酸的水準增多， 對於痛風或高尿酸血症患者應相應增加別嘌呤醇等藥劑量;(3)本品可增加抗血凝作用， 甚至引起肝臟凝血因數的缺少或(和)血小板減少症， 同此與其他抗凝藥慎同用;(4)與保泰松和磺胺類藥物同用後， 因與蛋白質結合的競爭， 可能會引起本品血清濃度的增高而導致毒性反應的出現;(5)口服卡那黴素可增加口服本品的吸收， 而口服新黴素鈉可減少其吸收;(6)與弱有機酸和水楊酸鹽等同用， 可抑制本品的腎排泄而導致血清藥濃度增高，
【孕婦及哺乳期用藥】因本品有致畸作用及從乳汁排出， 故服藥期禁懷孕及哺乳。
【貯 藏】密閉，在涼暗乾燥處保存。
【分 子 式】C20H22N8O5
【分 子 量】454.45
【規 格】2.5mg
【批准文號】國藥准字H31020644
【貯 藏】密閉，在涼暗乾燥處保存。
【分 子 式】C20H22N8O5
【分 子 量】454.45
【規 格】2.5mg
【批准文號】國藥准字H31020644
