【藥品名稱】通用名稱:蘿拉西泮片
英文名稱:Lorazepam Tablets
商品名稱:蘿拉西泮片
【是否處方】處方藥
【是否醫保】是
【運動員慎用】否
【主要成分】蘿拉西泮。
【性 狀】本品為片劑。
【藥理作用】苯二氮卓類為中樞神經抑制藥,
可引起中樞神經系統不同部位的抑制,
隨著用量的加大,
臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。
本類藥的作用部位與機制尚未完全闡明,
認為可以加強或異化 γ- 氨基丁酸 (GABA) 的抑制性神經遞質的作用,
GABA 在苯二氮卓受體相互作用下,
主要在中樞神經各部位起突觸前和突觸後的抑制作用。
本類藥為苯二氮卓受體的激動劑,
苯二氮卓受體為功能性超分子 (supramolecular) 功能單位,
又稱為苯二氮卓 -GABA 受體 - 親氮離子複合物的組成部分。
受體複合物位於神經細胞膜,
調節細胞的放電,
主要起氮通道的閾值功能。
GABA 受體啟動導致氮通道開放,
使氮離子通過神經細胞膜流動,
引起突觸後神經元的超極化,
抑制神經元的放電,
這個抑制傳譯為降低神經元的興奮性,
減少下一步去極化興奮性遞質。
苯二氮卓類增加氮通道開放的頻率,
可能增強 GABA 與其受體的結合或易化 GABA 受體與氮離子通道的聯繫來實現。
苯二氮卓類還作用在 GABA 依賴性受體。
① 抗焦慮、鎮靜催眠作用。
刺激上行性網狀啟動系統內的 GABA 受體,
因 GABA 在中樞神經系統為抑制性遞質,
其受體的刺激增強了在腦幹網狀結構受刺激後的皮質和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。
分子藥理學研究體示,
減少或拮抗 GABA 的合成,
本類藥的鎮靜催眠作用降低,
如增加其濃度則能加強苯二氮卓類藥的催眠作用。
② 遺忘作用:地西泮和蘿拉西泮在治療劑量時可以干擾記憶通道的建立,
從而影響近事記憶。
③ 抗驚厥作用:部分地可能由於增強突觸前抑制,
抑制皮質丘腦和邊緣系統的致癇灶引起的癲癇活動的擴散,
但不能消除病灶的異常活動。
④ 骨骼肌鬆弛作用:主要抑制脊髓多突觸傳出通路,
也可能抑制單突觸傳出通路。
地西泮由於起抑制性神經遞質或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制單突觸和多突觸反射。
苯二氮卓類也可能直接抑制運動神經和肌肉功能。
【藥代動力學】口服後 1 ~ 6 小時、肌注 1 ~ 1.5 小時血藥濃度達峰值 , 重複給藥蓄積作用甚小 , 經 2 ~ 3 天血濃度可達穩態。
經腎臟排泄,
停藥後消除快速。
【適 應 症】用於鎮靜、抗焦慮、催眠、鎮吐等,
可單獨用於鎮吐,
作為癌症患者輔助止吐藥。
半衰期為15小時。
【用法用量】口服每日1-4mg,
最大劑量可達每日10mg,
老年及虛弱患者,
每日不超過3mg。
【不良反應】有頭暈、嗜睡等。
【禁 忌】對羅拉或其他苯二氮卓類衍生物過敏者禁用。
【注意事項】1、可能引起血質不調,
或損害肝或腎的功能。
2、不能與麻醉藥、巴比妥類或酒精合用。
【相互作用】(1) 西咪替丁、口服避孕藥、雙硫侖、紅黴素等抑制苯二氮卓類氧化代謝的藥物對本品的影響很少,
因為本品通過葡糖醛酸結合代謝。
(2) 丙磺舒可影響本品與葡糖醛酸結合作用,
引起血藥濃度升高和過度嗜睡。
(3) 本品麻醉前給藥可減少芬太尼衍生物作麻醉誘導時的劑量,
並在誘導劑量時縮短達到意識喪失的時間。
【孕婦及哺乳期用藥】懷孕的前三個月禁用。
【貯 藏】密封保存
【規 格】1mg
【批准文號】國藥准字H20031065