磷酸伯氨喹片的說明書

【藥品名稱】通用名稱：磷酸伯氨喹片

英文名稱：PrimaquinePhosphateTablets

商品名稱：磷酸伯氨喹片

【是否處方】處方藥

【是否醫保】是

【運動員慎用】否

【主要成分】本品主要成份為：磷酸伯氨喹。 其化學名稱：N4-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1-戊二胺二磷酸鹽。

【性 狀】本品為糖衣片， 除去糖衣後顯橙紅色。

【藥理作用】本品可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株， 尤以間日瘧為著， 也可殺滅各種瘧原蟲的配子體， 對惡性瘧的作用尤強， 使之不能在蚊體內發育， 以阻斷傳播。 本品對紅內期蟲體的作用很弱。 伯氨喹的抗瘧機制還不完全清楚， 可能與干擾DNA的合成有關，

將瘧原蟲紅外期蟲體與組織細胞一起置伯氨喹溶液中培養8小時， 電鏡觀察可見， 伯氨喹可使瘧原蟲線粒體形態發生改變， 表現為線粒體腫脹， 並出現胞漿空泡。 該藥能抑制線粒體的氧化作用， 使瘧原蟲攝氧量顯著減少。 伯氨喹在體內經過代謝， 轉變為具有較強氧化性能的喹啉醌衍生物， 能將紅細胞內的還原型谷胱甘肽(GSH)轉變為氧化型谷胱甘肽(GSSH)， 當後者還原時， 需要消耗還原型輔酶Ⅱ(NADPH)。 由於瘧原蟲紅外期在肝實質細胞內發育本已消耗輔酶Ⅱ(NADP)， 而伯氨喹的作用又干擾輔酶Ⅱ的還原過程， 使輔酶Ⅱ減少， 嚴重地破壞瘧原蟲的糖代謝及氧化過程。

【藥代動力學】口服後在腸內吸收快而完全， 生物利用度約96%， 口服45mg(基質)，

在1小時內血漿中濃度達峰值， 約250mg/L。 主要分佈在肝組織內， 其次為肺、腦和心等組織。 T 1/2為5.8小時(3.7~7.4小時)， 大部分在體內代謝， 僅1%由尿中排出， 一般於24小時內完成。 因血中濃度維持不久， 故需反復多次服藥才能收效。

【適 應 症】主要用於根治間日瘧和控制瘧疾傳播。

【用法用量】1、成人常用量口服， 按伯氨喹計。 根治間日瘧每日3片,連服7日。 用於殺滅惡性瘧配子體時， 每日2片， 連服3日。 2、小兒常用量口服， 按氨喹計， 根治間日瘧每日按體重0.39mg/kg， 連服14日。 用於殺滅惡性瘧配子體時， 劑量相同， 連服3日。

【不良反應】(1)本品毒性反應較其他抗瘧藥為高。 當每日用量超過30mg(基質)時， 易發生疲倦、頭暈、噁心、嘔吐、腹痛等不良反應;少數人可出現藥物熱， 粒細胞缺乏等， 停藥後即可恢復。

(2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用本品可發生急性溶血型貧血， 這種溶血反映僅限於衰老的紅細胞， 並能自行停止發展， 一般不嚴重。 一旦發生應停藥， 作適當的對症治療。 當葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏時， 會引起高鐵血紅蛋白過多症， 出現紫紺、胸悶等症狀， 應用亞甲藍1～2mg/kg作靜脈注射， 能迅速改善症狀。

【禁 忌】葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏， 系統性紅斑狼瘡及類風濕性關節患者禁用。

【注意事項】(1)仔細詢問有無蠶豆病及其他溶血性貧血的病史及家族史、有無葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏及煙醯胺腺嘌呤二核苷酸還原酶(NADH)缺乏等病史。 (2)肝、腎、血液系統疾患、急性細菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。 (3)應定期檢查紅細胞計數及血紅蛋白量。

(4)哺乳期婦女慎用。

【相互作用】(1)本品作用於間日瘧原蟲的紅外期， 與作用於紅內期的氯喹合用， 可根治間日瘧。 (2)米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代謝， 故伯氨喹與此二藥同用後， 其血藥濃度大大提高， 維持時間也延長， 毒性增加， 但療效未見增加。 (3)不宜與其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的藥物合用。

【孕婦及哺乳期用藥】孕婦禁用。

【貯 藏】密封， 在涼暗乾燥處保存。

【分 子 式】C15H21N3O·2H3PO4

【分 子 量】455.34

【規 格】13.2mg

【批准文號】國藥准字H50020542