細胞毒藥物為一類可有效殺傷免疫細胞並抑制其增殖的藥物， 彌漫增殖型狼瘡性腎炎或紅斑狼瘡激素療效不佳者應加用細胞毒性藥物。
一般細胞毒藥物的治療使用劑量如下：
①環磷醯胺：常規方法是口服CTX 2~4mg/（kg/d）， 但目前多用CTX 0.5～1.0g/m2體表面積， 加入0.9%生理鹽水250ml內靜脈滴注， 不少於1小時， 每月衝擊1次， 共6次， 然後每3個月衝擊1次至活動靜止後1年停止衝擊， 總量
②硫唑嘌呤：用量l~2mg/（kg/d）, 通常聯合劑量糖皮質激素治療， 或作為維持治療藥物。
③黴酚酸酯：多與激素聯用， 起始量為1.5～2.0g/d， 達到臨床緩解後減至1.0g/d， 持續半年後， 減至0.75g/d， 維持量通常不低於0.5g/d，
④雷公藤總苷：60 mg/d， 分次口服， 它與激素合用對LN有一定的療效， 對輕症或激素， 免疫抑制劑撤減後維持治療更適宜。
⑤環孢素：用法為開始3~5mg/（kg/d）， 服用2~3個月後， 每月減1mg/kg， 減至2.5mg/kg做維持治療。
⑥他克莫司：可抑制T細胞的活性及炎症細胞因數的反應， 初始量0.08～0.1mg/（kg?d）， 分兩次口服， 血藥穀濃度為5～15ng/ml。 應根據血藥濃度及Scr調整劑量， 病情緩解後可減為0.05mg/（kg/d）， 持續半年。
⑦來氟米特：來氟米特用法為每日一次， 每次2片。 最初三天給予負荷劑量（50mg/日）， 之後給予維持劑量20mg/天。
