丙硫氧嘧啶可抑制甲狀腺內過氧化物酶， 從而阻止甲狀腺內酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的縮合， 抑制甲狀腺素的合成， 甲亢患者在使用時應瞭解其注意事項。
1、3～5%甲亢患者應用丙硫氧嘧啶可出現皮疹或皮膚瘙癢， 需根據情況停藥或減量， 並加用抗過敏藥物， 必要時應更換其他治療藥物。
2、丙硫氧嘧啶可引起甲亢患者血液系統異常， 如輕度白細胞減少， 也可出現嚴重的粒細胞缺乏症， 治療過程中應定期檢查血象。
3、小兒及老年人用藥應根據病情調節用量， 甲亢控制後及時減量， 用藥過程中應加用甲狀腺片，
4、丙硫氧嘧啶等可透過胎盤並引起胎兒甲狀腺功能減退及甲狀腺腫大， 甚而在分娩時造成難產、窒息， 患甲亢的孕婦宜採用最小有效劑量的抗甲狀腺藥物。
5、丙硫氧嘧啶與硫脲類抗甲狀腺藥物之間存在交叉過敏反應， 食用高碘食物可使抗甲狀腺藥需要量增加或用藥時間延長。
6、丙硫氧嘧啶可由乳汁分泌， 乳母服用較大劑量抗甲狀腺藥物時， 可能引起嬰兒甲狀腺功能減退。
7、外周血白細胞數偏低、對硫脲類藥物過敏、肝腎功能異常、結節性甲狀腺腫合併甲狀腺機能亢進、甲狀腺癌患者應儘量避免應用丙硫氧嘧啶。
