骨關節炎最早出現的緩解症狀的藥物是非甾類抗炎藥。
非甾類抗炎藥是指一大類具有抗大、止痛和解熱作用的非甾類固醇藥物。
自1899年德國拜耳公司研製的阿司匹林問世以後的100年間，
尤其在近30年中，
湧現了許多不同類別的非甾類抗炎藥。
阿司匹林是非甾類抗炎藥的原型藥物，
至今仍在使用。
20世紀50年代出現的吡唑酮類藥物如保泰松，
曾因其強抗炎和止痛作用，
在臨床應用了20多年，
但最後因發現其對骨髓和其他系統具有嚴重毒性作用，
被建議列入慎用或廢棄使用藥物。
20世紀60年代上市的吲哚乙酸類藥物如吲哚美辛，
以其強力抗炎、止痛和解熱作用且價格低廉，
一直被得到廣泛應用。
但是，
由於吲哚美辛對胃腸、肝和腎具有嚴重的不良反應，
對關節軟骨損害而導致消炎痛髖，
也不適於老年人和伴發胃腸、肝、腎和心血管併發症患者，
現在已經逐漸被安全性較好的同類產品舒林酸和阿西美辛替代。
20世紀70年代至今是非甾類抗炎藥物發展最快的時代，
相繼上市的有丙酸類藥物如布洛芬、苯乙酸類藥物如雙氯芬酸等，
這些新型藥物由於與阿司匹林或保泰松、吲哚美辛相比，
療效相當或更好，
而不良反應的發生率和嚴重程度都明顯下降。
不過，
對胃腸道產生的副作用仍是新藥沒有克服的缺點。
為了克服非甾類抗炎藥對胃腸道的不良反應及增加患者對藥物的依從性，
人們在製藥過程中不斷對藥物的劑型進行改進。
近20年，
除以往就有的栓劑劑型外，
還推出了多種新劑型，
如:腸衣片劑型如扶他林，
緩釋劑型如芬必得和英太青，
腸容微粒膠囊劑型如戴芬和非言，
前體藥物如舒林酸和萘丁美酮，
速釋和緩釋顆粒兼有的劑型如優妥和迪克樂克，
複方劑型如奧濕克，
及外用劑型如扶他林乳膠劑、優邁霜和普菲尼德凝膠等。
非甾類抗炎藥物在骨關節炎的治療中佔有重要地位，
對患者的炎性表現如關節疼痛、腫脹、積液及活動受限有較好的治療作用，
至今仍是骨關節炎的重要的症狀性治療用藥。
但是，
有的非甾類抗炎藥物如吲哚美辛、阿司匹林和保泰松等對軟骨基質的合成有抑制作用，
長期應用雖然關節疼痛可以得到改善，
但骨關節炎的基本病情反而加重，
因此這些藥物不能作為骨關節炎的長期治療藥物。
而另有研究表明，
像雙氯芬酸鈉、阿西美辛等藥物由於對關節軟骨較少不良影響，
因此，
比較適合於骨關節炎患者使用。
另一種緩解症狀的藥物──皮質激素
早在20世紀20年代，
人們就已經發現一些關節炎患者在懷孕時，
其關節炎的症狀會自然緩解，
並把這一現象歸結於腎上腺皮質激素作用所致。
到20世紀中葉，
腎上腺皮質激素被應用於臨床並得到廣泛應用，
在控制患者症狀方面取得了極為明顯的療效。
隨著人們對腎上腺皮質激素的生理及藥理作用的不斷深入瞭解，
它在治療關節炎方面的地位也越來越明確。
腎上腺皮質激素主要是指鹽皮質激素、糖皮質激素及性激素。
用於骨關節炎治療的主要是糖皮質激素，
它可以抑制滑膜組織合成IL-β和TNF-α，
具有較強的抗炎作用。
此外，
激素還可以阻斷基質金屬蛋白酶的合成和啟動，
對軟骨代謝有一定作用。
但若大劑量反復多次使用，
則會阻礙軟骨修復過程，
使蛋白多糖和透明質酸生物合成下降。
加上糖皮質激素的止痛作用，
使疼痛消失，
可導致關節的過度使用而加重軟骨損傷。
因此，
皮質激素不是治療骨關節炎的基本藥物，
只適用于骨關節炎患者伴發滑膜炎出現關節腔積液時，
做關節腔局部注射用。
目前，
適用於關節腔注射的激素藥物有得保松和利美達松。
