免疫抑制劑是一類通過抑制細胞及體液免疫反應， 而使組織損傷得以減輕的化學或生物物質， 目前廣泛應用於器官移植抗排斥反應和自身免疫性疾病的治療。 在治療合併重要臟器損害的白塞氏病時應選用此類藥物， 常用的有以下幾種。
1、苯丁酸氮芥
多用於治療合併視網膜、中樞神經系統及血管病變的白塞氏病患者。 使用方法為成人2～3mg/d， 持續使用至病情穩定， 然後以小劑量維持， 病情完全緩解半年後停藥， 對於眼部損害者至少要連續使用2年以上， 否則容易復發。 副作用有繼發感染、女性停經、男子精子減少、無精等。
2、硫唑嘌呤
多用於控制口腔、眼部和關節的病變。 使用方法是每公斤體重每天2～2.5mg。 用藥期間應注意動態監測血常規和肝、腎功能。
3、甲氨蝶呤
多用於治療神經系統、皮膚黏膜的病變。 使用方法為每週7.5～15mg， 口服或靜注用藥。 副作用有骨髓抑制、肝損害及消化道症狀等。
4、環磷醯胺
多用於急性中樞神經系統損害或肺血管炎、眼炎的治療。 多與糖皮質激素聯合應用， 用量為0.5～1.0/㎡體表面積， 一個月1次， 使用時囑患者大量飲水， 避免發生出血性膀胱炎的發生。 副反應有白細胞減少、消化道症狀等。
5、環孢素A
多用於對其他免疫抑制劑療效不佳的眼白塞氏病患者。 使用方法為每公斤體重每天3～5mg。 用藥過程中要注意監測血壓和肝、腎功能。
6、柳氮磺吡啶
多用於治療腸道白塞氏病或關節損害嚴重的患者， 使用方法為3～4g/天。
