抗生素的毒性反應臨床較多見， 如及時停藥可緩解和恢復， 但亦可造成嚴重後果。 主要有以下幾方面：
①神經系統毒性反應：
氨基糖甙類損害第八對腦神經， 引起耳鳴、眩暈、耳聾;大劑量青黴素G或半合成青黴素或引起神經肌肉阻滯， 表現為呼吸抑制甚至呼吸驟停。 氯黴素、環絲氨酸引起精神病反應等。
②造血系統毒性反應：
氯黴素可引起再障性貧血;氯黴素、氨苄青黴素、鏈黴素、新生黴素等有時可引起粒細胞缺乏症。 訂大黴素、卡那黴素、先鋒黴素Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ可引起白細胞減少， 頭孢菌素類偶致紅細胞或白細胞，
③肝、腎毒性反應：
妥布黴素偶可致轉氨酶升高， 多數頭孢菌素類大劑量可致轉氨酶、鹼性磷酸脂酶Ⅰ和Ⅱ、多粘菌素類、氨基甙類及磺胺藥可引起腎小管損害。
④胃腸道反應：
口服抗生素後可引起胃部不適， 如噁心、嘔吐、上腹飽脹及食欲減退等。 四環素類中尤以金黴素、強力黴素、二甲四環素顯著。 大環內脂類中以紅黴素類最重， 麥迪黴素、螺旋黴素較輕。 四環素類和利福平偶可致胃潰瘍。
⑤抗生素可致菌群失調：
引起維生素B族和K缺乏;也可引起二重感染， 如偽膜性腸炎、急性出血腸炎、念珠菌感染等。 林可黴素和氯林可黴素引起的偽膜性腸炎最多見， 其次是先鋒黴素Ⅳ和Ⅴ。 急性出血性腸炎主要由半合成青黴素引起，
另外， 長期口服大劑量新黴素和應用卡那黴素引起腸粘膜退行性變， 導致吸收不良綜合症， 使嬰兒腹瀉和長期體重不增， 應預重視。 少數人用抗生素後引起肛門瘙癢及肛周糜爛， 停藥後症狀可消失。
抗生素的過敏反應一般分為過敏性休克、血清病型反應、藥熱、皮疹、血管神經性水腫和變態反應性心肌損害等。
後遺效應是指停藥後的後遺生物效應， 如鏈毒素引起的永久性耳聾。 許多化療藥可引起“三致”作用。 利福平的致畸率為4.3%， 氯黴素、灰黃黴素和某些抗腫瘤抗生素有致突變和致癌作用等。
