“生”是指生用三七粉， 生三七粉的功效是止血活血、散瘀消腫、強心定痛的。 “熟”是指熟用三七粉， 熟三七粉的功效是補血理血、補益健身、提高人體免疫力。 那為什麼同是三七粉既可活血化瘀， 又可止血；既可抑制中樞神經起鎮靜作用， 又可興奮神經， 起抗疲勞效果呢？這就是中醫學理論的精妙之處， 也是三七粉功效的神奇之處。
人體在正常生理狀態下， 保持陰陽相對平衡， 如果出現一方偏衰， 或一方偏亢， 就會使人體正常的生理功能紊亂， 出現病理狀態。 人無論是飲食起居， 精神調攝， 自我鍛煉， 藥物作用都離不開，
中醫的這種辯證理論與三七粉的生打熟補原理不謀而合， “生打”和注重外部（陽）治療；“熟補”則注重人體內部（陰）調節。 《素問·調經論》中寫道：“夫陰與陽，
三七粉的“生打熟補”功效使人體“陰”“陽”能夠“相貫如環”， 達到平衡統一。 陰陽平衡、氣血調和、五臟六腑協調， 則是人體的最佳健康狀態。
隨著現代醫學的發展， 人們揭開了三七粉“生打熟補”之謎， 原來， 三七粉中含有多種化學物質和微量元素， 這些物質在不同情況下發揮不同作用。
三七粉的止血功效主要是三七粉皂苷在起作用， 三七粉皂苷能使血小板生偽足、集聚、變形等粘性變形運動。 細胞膜破壞和部分溶解；發生脫顆粒能分泌反應， 從而誘致血小板釋放ADP、血小板因數皿和該分子等止血活性物質而達到止血作用。
三七粉的活血功效則是三七中的黃酮苷起作用。 黃酮苷能增加血流量， 降低冠脈阻力， 減輕心肌氧攝取率， 達到活血功效。 同時， 三七總皂苷也有抑制血小板集聚的作用。
三七粉的鎮痛作用， 主要是三七中的總皂苷、皂苷E1、皂苷島在起作用。