利君沙片(琥乙紅黴素片)

【藥品名稱】 利君沙片(琥乙紅黴素片)

【是否處方】 處方藥

【是否醫保】 是

【運動員慎用】 否

【主要成分】

琥乙紅黴素(紅黴素的琥珀酸乙酯)

【性 狀】

本品為白色片

【藥理作用】

本品屬大環內酯類抗生素， 為紅黴素的琥珀酸乙酯， 在胃酸中較紅黴素穩定。 生物利用度較高血液濃度和組織濃度增高， 胃腸道反應等不良反應明顯減輕， 對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌珠除外)， 各種球鏈菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。 奈瑟菌屬， 流感 血桿菌， 百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。 本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。

對軍團菌屬， 胎兒彎麴菌， 某些螺旋體、肺炎支原體， 立克次體屬和衣原體也有抑制作用。 本品系抑菌劑， 在高濃度時對某些細菌有殺菌作用。 本品可透過細菌細胞膜， 再接近供位(P位)與細菌核糖體的50S亞基形成可逆性結合， 阻斷轉移核糖核酸(t-RNA)結合止“P”位上， 同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移， 從而抑制細菌蛋白質合成。

【藥代動力學】

本品在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收， 在體內酯化物部分水解為堿。 空腹口服500mg後， 0.5-2.5小時達血藥峰濃度， 酯化物及堿二者的總濃度為15mg/L， 游離堿為0.6mg/L。 吸收後除腦脊液和腦組織外， 廣泛分佈於各組織和液體中， 尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高， 在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，

在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10-40倍以上。 在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高， 痰中濃度與血藥濃度相仿;在腦、腹水、膿液等中的濃度可達有效水準。 可進入胎血和排入母乳中。 紅黴素主要在肝中濃縮和從膽汁排出， 並進行腸肝迴圈。 血液透析或腹膜透析後極少被清除， 故透析後無需加用。

【適 應 症】

利君沙適用于革蘭氏陽性菌， 部分革蘭氏陰性菌， 特別適用於青黴素類和頭孢類過敏及耐藥菌引起的感染，

主要治療：

•扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎、支原體肺炎、衣原體肺炎、白喉、百日咳;

•口腔感染、結膜炎、軍團菌病、李斯特氏菌感染;

•輕度至中度的皮膚及軟組織感染;

•空腸彎麴菌腸炎、生殖泌尿道感染以及淋病、梅毒、痤瘡等。

預防：風濕熱復發、感染性心內膜炎(風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術後)及口腔、上呼吸道醫療操作時的預防用藥。

【用法用量】

口服 成人：一般症狀， 每日3-4次， 每次3-4片， 或遵醫囑。 兒童：一般症狀， 每日30-50mg/kg體重， 分3-4次服用， 或遵醫囑。

【不良反應】

1.服用本品偶有肝毒性反應， 服藥數日或1-2周後有患者可能出現乏力， 噁心、嘔吐、腹痛， 皮疹、發熱等。 有時可出現黃疸， 肝功能試驗顯示淤膽， 停藥後常可恢復。

2.大計量(≥4g/日)應用時， 尤其肝、腎疾病患者及老年患者， 可引起聽力減退， 主要與血藥濃度過高(>12mg/L)有關， 停藥後大多可恢復。

3.過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸顆粒細胞增多等， 發生率約0.5%-1%。

【禁 忌】

對本品或其他紅黴素製劑過敏者,慢性肝病患者,肝功能損害者及孕婦禁用。

【注意事項】

1.溶血性鏈球菌感染用本品治療時， 至少需持續10日， 以防止急性風濕熱的發生。 2.腎功能減退患者一般無需減少用量， 但嚴重腎功能損害者本品的劑量應適當減少。 3.用藥期間定期檢查肝功能。

【相互作用】

1.本品可抑制或影響洛伐他汀、咪達唑倉、三唑倉、芬太尼、卡馬西平和丙戊酸等藥物的代謝。 與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性， 與環孢互不合用可使後者血藥濃度增加而產生腎毒性。 故在共同使用時上述藥物應減量。

2.本品與氯黴素和林可醯胺類有拮抗作用， 不推薦同時使用。

3.本品為抑菌劑， 可干擾青黴素的殺菌效能， 故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，

兩者不宜同時使用。

【孕婦及哺乳期用藥】

1.本品可通過胎盤而進入胎兒迴圈， 濃度不高， 文獻中也無對胎兒影響方面的報導， 但孕婦應用時仍宜權衡利弊。

2.由於本品有相當量進入母乳中， 故哺乳期婦女慎用或暫停哺乳。

【貯 藏】

密封， 在乾燥處保存。

【分 子 量】

862.07

【包 裝】

12片×2板/盒 鋁塑包裝

【規 格】

按C37H67NO13計算0.125g(12.5萬單位)

【有 效 期】

三年

【批准文號】

國藥准字H61022359