神經功能型疾病如今已經成為了一種常見疾病了， 許多處於壓力當中的人群或多或少會跟這個疾病沾點關係。 從兒童很少出現神經功能性的疾病這一點就不難看出， 神經功能疾病是由於壓力大造成的。 那麼， 對於治療， 我們一定不能放鬆警惕， 選擇正規藥物進行治療是很有必要的， 托吡酯膠囊(妥泰)就是今天我們為您推薦的一款全新藥物。
【藥品名稱】
通用名稱：托吡酯膠囊
商品名稱：托吡酯膠囊(妥泰)
英文名稱：Topiramate Capsules
拼音全碼：TuoZuoZuoJiaoNang(TuoTai)
【主要成份】2， 3：4， 5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D-吡喃果糖氨基磺酸酯。
【成 份】
分子式：C12H21NO8S
分子量：339.36
【性 狀】本品為硬質明膠膠囊，
【適應症/功能主治】妥泰托吡酯膠囊用於成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。
【規格型號】25mg*60s
【用法用量】本品治療成人和兒童部分性癲癇發作有效。 在對照的加用治療試驗中， 已證實托吡酯血漿濃度與臨床療效無相關性。 尚無證據證明托吡酯在人體中有耐受性， 在成人部分性癲癇發作患者中進行的劑量範圍研究得出， 日劑量大於400mg(600、800和1000mg/日)並不增加療效。 應用本品治療時， 不必監測血漿托吡酯濃度以達到最佳療效。 本品加用苯妥英治療時， 僅有極少數病例需調整苯妥英的用量以達到最佳臨床療效。 在本品加用治療期間，
【不良反應】已知對妥泰托吡酯膠囊過敏者禁用。
【禁 忌】已知對本品過敏者禁用。
【注意事項】已知對本品過敏者禁用。 包括本藥在內的抗癲癇藥物應逐漸停藥， 以使癲癇發作頻率增高的可能性減至最低。 在臨床試驗中， 每週減量100mg/日。 某些病人在無併發症的情況下， 停藥過程可加速。 原型托吡酯及其代謝產物的主要排泄途徑為腎臟清除， 腎臟清除的能力與腎臟的功能有關， 而與年齡無關， 伴有中度或重度腎功能損害的患者達到穩態血漿濃度的時間可能需10-15天， 而腎功能正常的患者只需4-8天。 與所有患者一樣， 劑量調整應根據臨床療效進行(如對癲癇發作的控制、副作用的發生)，
【兒童用藥】請參見【用法用量】中“2－16歲兒童”部分。
【老年患者用藥】老年患者用藥同成人。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。
【藥物相互作用】本品對其它抗癲癇藥物的作用托吡酯與其它抗癲癇藥物(苯妥英， 卡馬西平， 丙戊酸， 苯巴比妥， 撲癇酮)加用治療時， 除在極少數病人中發現托吡酯與苯妥英合用時可導致苯妥英血漿濃度增高外， 托吡酯對其它藥物的穩態血漿濃度無影響。 對苯妥英的影響可能是由於對某種酶的多晶型異構體(CYP2Cmeph)的抑制作用導致的。 因此， 對任何服用苯妥英出現臨床上的毒性症狀或異常體征的患者均應監測其血漿苯妥英濃度。
【藥物過量】曾有本品藥物過量的報告， 症狀和體征包括驚厥、困倦、言語障礙、視力模糊、複視、精神損害、嗜睡、共濟失調、木僵、低血壓、腹痛、激越、眩暈和抑鬱。
【藥理毒理】托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。 在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反復電位發放， 此作用與使用托吡酯後的時間密切相關， 表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)啟動GABAA受體的頻率， 加強氯離子內流， 表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性， 表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。 上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由於托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)啟動興奮性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM範圍內與濃度相關，1μM至10μM為產生最小作用的濃度範圍。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙醯唑胺作用弱，並且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機制。在動物研究中發現，托吡酯對最大電休克癲癇發作試驗(MES)中的大鼠及小鼠有抗驚厥作用，對齧齒類動物的癲癇模型有效，包括自發癲癇大鼠模型的強直性及失神樣癲癇發作，以及扁桃體激或全身缺血大鼠模型誘導的強直性及陣攣性癲癇發作。托吡酯對由GABAA受體拮抗藥物戊四氮誘導的陣攣性癲癇的阻斷作用相對較弱。對小鼠進行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明：托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時顯示有協同抗驚厥作用，與苯妥英合用時顯示抗驚厥效果有相加作用。在控制較好的加用治療中，未觀察到托吡酯穀濃度與其臨床療效間的相關性。未觀察到托吡酯在人體產生耐受性。
【藥代動力學】與其它抗癲癇藥物比較，托吡酯的藥代動力學特點為：藥代動力學呈線性，主要經腎清除，半衰期長，蛋白結合率低，無活性代謝物。
【貯 藏】乾燥處、密閉容器中存
【包 裝】白色聚乙烯瓶；60粒/瓶。
【有 效 期】24 月
【批准文號】H20140023
【生產企業】Janssen- Ortho LLC(波多黎哥)
以上內容就是我們的醫生對於托吡酯膠囊(妥泰)的介紹了，它的藥效和使用方法您都清楚了嗎?藥物治療神經系統疾病是一種比較安全的方式，患者往往通過正規的治療都得到了比較好的治療效果，切勿抗拒治療。
上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由於托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)啟動興奮性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM範圍內與濃度相關，1μM至10μM為產生最小作用的濃度範圍。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙醯唑胺作用弱，並且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機制。在動物研究中發現，托吡酯對最大電休克癲癇發作試驗(MES)中的大鼠及小鼠有抗驚厥作用，對齧齒類動物的癲癇模型有效，包括自發癲癇大鼠模型的強直性及失神樣癲癇發作，以及扁桃體激或全身缺血大鼠模型誘導的強直性及陣攣性癲癇發作。托吡酯對由GABAA受體拮抗藥物戊四氮誘導的陣攣性癲癇的阻斷作用相對較弱。對小鼠進行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明：托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時顯示有協同抗驚厥作用，與苯妥英合用時顯示抗驚厥效果有相加作用。在控制較好的加用治療中，未觀察到托吡酯穀濃度與其臨床療效間的相關性。未觀察到托吡酯在人體產生耐受性。
【藥代動力學】與其它抗癲癇藥物比較，托吡酯的藥代動力學特點為：藥代動力學呈線性，主要經腎清除，半衰期長，蛋白結合率低，無活性代謝物。
【貯 藏】乾燥處、密閉容器中存
【包 裝】白色聚乙烯瓶；60粒/瓶。
【有 效 期】24 月
【批准文號】H20140023
【生產企業】Janssen- Ortho LLC(波多黎哥)
以上內容就是我們的醫生對於托吡酯膠囊(妥泰)的介紹了，它的藥效和使用方法您都清楚了嗎?藥物治療神經系統疾病是一種比較安全的方式，患者往往通過正規的治療都得到了比較好的治療效果，切勿抗拒治療。
