治療肺結核的化療藥物:肺結核是一種慢性疾病, 因此在臨床上對於該病的治療通常會採用抗結核藥物, 這些藥物具有殺菌、滅菌或較強的抑菌作用, 毒性低, 副反應少, 使用方便, 價格便宜, 藥源充足;經口服或注射後藥物能在血液中達到有效濃度, 並能滲入吞噬細胞內、漿膜腔和腦脊液內, 療效迅速而持久。 常用藥物有異煙肼、利福平、吡嗪醯胺、鏈黴素、對氨水楊酸鈉等。 以下介紹臨床主要抗結核藥物。
治療肺結核的化療藥物
1、異煙肼(isoniazid, H)具有殺菌力強、可以口服、副反應少、價廉等優點, 能抑制結核菌去氧核糖核酸(DNA)的合成,
本藥常規劑量很少發生副反應, 偶見周圍神經炎、中樞神經系統中毒(抑制或興奮)、肝臟損害(血清穀丙轉氨酶升高)等。 單用本藥3個月, 痰菌藥有70%耐藥。
2、利福平(rifampin, R)為利福黴素的半合成衍生物, 是廣譜抗生素。 其殺滅結核菌的機制在於抑制菌體的RNA聚合酶, 從而阻礙mRNA的合成。 本藥對細胞內、外代謝旺盛和偶爾繁殖的結核菌(A、B、C菌群)均有作用, 常與異煙肼聯合應用。 成人每日1次, 空腹口服450-600mg。 本藥副反應輕微, 可有消化道不適、流感症候群, 有時可發生短暫性肝功能損害、轉氨酶升高、黃疸等。 近年來一些長效的利福類衍生物陸續問世, 如環戊呱嗪利福黴素(rifapentine, DL473, 利福噴汀)在人體內半衰期長, 故每週口服一次, 療效與每日服用利福平相仿。
3、吡嗪醯胺(pyrazinamide, Z)能殺滅吞噬細胞內、酸性環境中的結核菌。 劑量:每日1.5g, 分3次口服。 副反應有高尿酸血症、關節痛、胃腸道反應和肝損害。
4、鏈黴素(streptomycin, S)為廣譜氨基甙類抗生素, 對結核菌有殺菌作用, 能干擾結核菌酶活性, 阻礙蛋白合成。 對細胞內的結核菌作用較小。 劑量:成人每日肌肉注射1g(50歲以上或腎功能減損者可用0.75g), 間歇療法為每週2次, 每次肌肉注射1g。 妊娠婦女慎用。
5、乙胺丁醇(ethambutol, E)對結核菌有抑菌作用, 與其他抗結核藥物聯用時, 可延緩細菌對其他 藥物耐藥性的出現。 劑量:25mg/kg, 每日1次口服, 8周後改為每日15mg/kg,
6、對氨水楊酸鈉(sodium para-aminosalicylate, P)為抑菌藥, 與鏈黴素、異煙肼或其他抗結核藥聯用, 可以延緩對其他藥物耐藥性的發生。 抗菌作用可能在結核菌葉酸的合成過程中與對氨苯甲酸(PABA)競爭, 從而影響結核菌的代謝。 劑量:成人每日8-12g , 分2-3次口服。 副反應有胃納減退、噁心、嘔吐、腹瀉等, 嚴重者應停藥。 本藥飯後服用可減輕胃腸道反應, 也可每日12g加入5%-10%葡萄糖液50ml避光靜脈滴注, 1個月後仍改口服。
異煙肼、利福平在細胞內外均能達到有效濃度而殺菌, 成為全殺菌劑;鏈黴素在偏堿的環境中有殺菌作用, 吡嗪醯胺在偏酸環境下有殺菌作用,
治療肺結核的化療藥物:化療方案視病情輕重、痰菌有無和細菌耐藥情況, 以及經濟條件、藥源供應等而定。 化療方案多種多樣。 但無論何種方案, 符合前述早期、聯用、適量、規律、全程用藥的化療原則, 且無論何種方案都必須包括異煙肼、利福平這兩種全殺菌劑。