阿片的主要有效成分為嗎啡(約10%), 大部分在肝內代謝, 於24小時內經腎臟排出, 48小時尿中僅有微量。 嗎啡對中樞神經系統先有興奮, 以後抑制, 但以抑制為主。 嗎啡首先抑制大腦皮層的高級中樞, 以後涉及延腦, 抑制呼吸中樞和興奮催吐化學感受區。 嗎啡使脊髓的興奮增強, 提高胃腸道平滑肌及其括約肌張力, 減低腸道蠕動, 對支氣管、膽管及輸尿管平滑肌, 也有類似作用。
大劑量嗎啡尚可抑制延髓血管運動中樞和釋放組胺, 使周圍血管擴張而導致低血壓和心動過緩。 一次誤用大量或頻繁應用嗎啡可致中毒。