首劑效應系指首劑藥物引起強烈效應的現象。 有些藥物， 本身作用較強烈， 首劑藥物如按常量給予， 可出現強烈的效應， 致使患者不能耐受。 如降壓藥可樂定， 首劑按常量應用， 常出現血壓驟降現象。 因此對於具有這種性質的藥物， 其用量應從小劑量開始， 根據病情和耐受情況逐漸加大到一般治療劑量， 較為安全。
老高患高血壓5年了， 平時服用硝苯地平， 一天2～3次， 收縮壓控制在150～170毫米汞柱， 舒張壓60～70毫米汞柱。 最近， 老高發現自己小便時淋漓不盡， 去醫院檢查， 被診斷為前列腺肥大。
半夜， 老高去洗手間， 還沒走到門口， 突然感到天旋地轉， 摔倒在地。 猛烈的撞擊聲驚動了家人， 以為老高中風了， 急忙送他去醫院。 經醫生檢查， 老高神志清晰， 四肢活動正常， 並沒有中風徵象。 老高非常納悶， 雖然自己有時感到頭暈， 但從來沒有跌倒過。 醫生詳細瞭解老高的病情和服藥情況後， 認定問題就出在那多服的半片特拉唑嗪上， 這是降壓藥“首劑效應”惹的禍。
如何對待“首劑效應”？
為避免降壓藥“首劑效應”的發生， 首次用藥時， 不妨聽從醫生建議，
哪些藥物值得關注？
容易引起“首劑效應”的降壓藥並非只有特拉唑嗪， 其他如鈣拮抗藥硝苯地平、中樞性降壓藥可樂定、甲基多巴， 還有周圍血管擴張藥肼苯噠嗪、長壓定、硝普鈉， 以及抑制去甲腎上腺素的胍乙啶等等， 都可能發生此類現象。
這些藥物多數是短效藥， 起效時間快， 發揮作用較強， 不良反應也容易發生。 而且， 不同種類的藥物會出現不同的“首劑效應”， 如特拉唑嗪等a受體阻斷劑可出現眩暈、心悸、噁心症狀；心得安等B受體阻斷劑可出現心跳過慢；硝苯地平等鈣拮抗劑有時會導致頭痛、心悸、面紅等。
忽視醫囑致不良反應
“首劑效應”是指患者在第一次吃某種藥物時， 如果不按醫囑減量服用， 由於不能耐受該藥物的作用， 會出現強烈的不良反應。
老高服用的特拉唑嗪屬於a受體阻斷劑， 可以放鬆膀胱和前列腺肌肉， 治療前列腺肥大， 也能擴張小血管， 起降壓作用。 老高第一次吃藥， 沒聽醫生的建議， 擅自加大藥量。 由於無法耐受該藥物擴張血管的作用， 當身體從臥位呈直立體位時， 大腦血液來不及供應， 出現短暫缺血， 同時， 他還服用了硝苯地平， 更增加了直立性低血壓的概率， 因而發生眩暈而跌倒。 這種情況多見於老年人， 也可能發生在一些對此類藥物比較敏感的中年人身上。
在整個人群中， 出現藥物不良反應的可能性在10％～20％， “首劑效應”也是不良反應中的一種。 高血壓患者要權衡利弊， 既不能把醫生的建議當成“耳旁風”， 隨意增加藥量， 也不能因噎廢食， 害怕藥物不良反應而不肯服藥， 甚至隨意停藥。
降壓達標是預防心腦血管疾病併發症的重要措施， 合理、規範服藥也是治療高血壓的根本保證， 患者應謹記， 任意加藥或減藥的做法都是不可取的。
