肝臟在藥物代謝中起著重要的作用， 大多數藥物在肝內經過生物轉化而起作用或者清除。 肝硬化時， 肝臟、功能改變， 可以影響藥物的代謝、療效和不良反應。 也就是說， 肝硬化時， 由於肝臟的“特殊”狀態， 使用藥物的類別及用法等均與健康人有所區別。
首先， 服藥時應注意的問題。 肝硬化患者服藥應比正常人更加謹慎。 用水服藥時， 不要一吃藥片就立即躺下休息， 必須至少15分鐘的站位元或者坐位姿勢， 目的是讓藥片能順利抵達胃內， 不要黏附在食管壁上。 肝硬化患者食管靜脈多有曲張， 很容易黏附藥片，
其次， 由於肝硬化患者常合併其他疾病， 需要同時服用針對其他疾病的藥物， 此時應當謹慎處理， 權衡利弊， 選擇合理的用藥方案， 並適當調整用藥劑量及時間。 如儘量選擇不經肝臟代謝而直接進入血液的藥物， 或者儘量選擇對肝臟不良反應小的藥物。 肝硬化患者本身抵抗力差， 很容易咽痛、感冒， 此時一般不主張使用大量抗生素。
以下列舉幾項常見的易加重肝損害的藥物， 在肝硬化時使用時應引起重視：磺胺類化療藥、紅黴素、四環素、兩性黴素B、異煙肼、利福平、阿司匹林、苯妥英鈉、氯丙嗪、胺碘酮、非諾貝特以及部分中草藥如雷公藤、黃藥子等。
