常用藥物包括傳統的抗癲癇藥物卡馬西平、丙戊酸鈉、苯妥英鈉、苯巴比妥、撲米酮、乙琥胺、氯硝西泮、西地泮;新型抗癲癇藥有氨已烯酸、拉莫三嗪、托吡酯、加巴噴丁、非氨酯、奧凱西平、噻加賓、唑尼沙胺。 現將常用抗癲癇藥物的適應症、常用劑量、不良反應等做一簡單介紹。
一、 卡馬西平
卡馬西平國內商品名有痛痙寧、痛可寧等， 國外商品名為Tegretol。 70年代臨床用於抗癲癇治療。
1.適應證
主要用於部分性發作， 亦可用於全面性強直-陣攣發作。
2.劑量
每日維持劑量：成年人為300-1200mg;兒童為10-20mg/kg。
初始治療每日劑量：成人100mg-200mg。
3.主要不良反應
與劑量有關的不良反應：在開始服藥時會出現複視、頭痛、眩暈、共濟失調、胃腸道不適、震顫、疲勞、困倦等。 但隨著服藥時間的延長， 這些副作用逐漸減弱或消失。
加重肌陣攣發作、失神發作、失張力發作。
特異性反應：5%-15%的患者會出現皮疹， Stevens-Johnson綜合征、狼瘡、肝損害及骨髓抑制罕見。
慢性不良反應：少數患者有認知障礙、行為障礙及運動障礙。
致畸性
卡馬西平本身致畸性很小， 但其代謝產物環氧化物有致畸性， 特別在聯合治療中環氧化物積蓄， 使胎兒有較高的先天異常率。 從輕度的異常到嚴重的畸形都能見到， 其中脊柱裂的發生率為0.5%。
4.優點
選擇性療效好;有效範圍相對無鎮靜作用;對認知功能影響小;致畸性小;相對花費少。
5. 缺點
適應症譜較小;應用之初可能有胃腸反應;有自身酶誘導作用;少數有肝臟及骨髓抑制作用;皮疹等特異性反應比較常見;有毒性代謝產物環氧化物。
二、 丙戊酸
有丙戊酸鈉及丙戊酸鎂。 國外商品名德巴金。
1.適應證：為廣譜抗癲癇藥物。 是全面性強直-陣攣發作、失神發作、肌陣攣的首選藥物， 對部分性發作也有效。
2.劑量
每日維持劑量：成年人為600-1800 mg;兒童為20-30 mg/kg。
初始治療每日劑量：成人為400 mg;兒童為10-15mg/ kg。
3.主要不良反應
與劑量有關的不良反應：胃腸道反應， 如食欲不好、噁心、嘔吐、消化不良、腹瀉或便秘等;乏力、脫髮、震顫、行為異常、高血氨症、腦病。
特異性反應：血小板減少和肝酶升高。 骨髓抑制、胰腺炎少見。 ， 年齡小於2歲的患者應用多藥聯合治療時，
慢性不良反應:體重增加、多囊卵巢、月經不規律、腦病和腦萎縮罕見。
致畸性：在妊娠前三個月孕婦服用丙戊酸， 胎兒脊柱裂的發生率為1-2%。 也可見到其他畸形。
4.優點
適應範圍廣;特異反應少;認知功能影響小;無肝酶誘導作用;容易加量;有緩釋劑、糖漿、注射劑等多種劑型。
5.缺點
有肝毒性;有體重增加、脫髮及震顫反應;可導致胰腺炎、多囊卵巢;致畸性。
三、苯妥英
1.適應證：苯妥英曾經是全面性強直-陣攣發作、強直發作及部分性發作的一線藥物， 也可用于失張力發作， 但對典型失神及肌陣攣發作無效。 近年來， 由於不良反應發生率較高、有效劑量與中毒劑量接近等原因，
2.劑量
每日維持劑量：成年人：200-400mg;兒童：4 -8mg/kg。
初始治療每日劑量：成人200-300mg。
3.主要不良反應
與劑量有關的不良反應：困倦、乏力、注意力不集中、構音障礙、眼震、震顫、共濟失調、腦病等。
特異性反應：5%-10%發生皮疹， 血管炎、骨髓抑制、淋巴結病及其他免疫疾病罕見。
慢性不良反應：可有多系統受損。 結締組織病變包括面部粗糙、齒齦增生、肺纖維化;皮膚症狀包括 多毛、痤瘡等;神經系統出現無症狀的周圍神經病、可逆性小腦綜合征;內分泌代謝系統的症狀包括葉酸缺乏、代謝性骨病、高血糖、甲狀腺功能障礙等。
致畸性：“胎兒苯妥英綜合征”表現為各種顱面及肢體遠端異常、發育遲緩及精神障礙。 認為先天性芳烴氧化作用缺陷可能是導致苯妥英誘發胎兒畸形的原因之一。
4.優點
選擇性療效好;有效範圍內無嗜睡作用;半衰期長， 一天服用1次或2次;可給予負荷劑量， 快速達到穩態;價格便宜。
5.缺點
作用譜較窄;酶誘導劑;超過有效範圍有神經毒性;有影響容貌的副作用;有致畸作用。
四、苯巴比妥
1.適應證：全面強直-陣攣性發作、部分性發作， 亦可用於新生兒發作;對失神發作無效。 由於苯巴比妥存在較多的不良反應， 如對認知功能有比較明顯的影響等。 在發達國家已經被列入第二線抗癲癇藥物。
2.劑量：
每日維持劑量：成年人為60-180mg;兒童為2-6mg/kg。
初始治療每日劑量：成人30-60mg。
3. 主要不良反應
與劑量有關的不良反應：在有效濃度範圍內可以有困倦、情緒變化、乏力、頭暈、抑鬱及行為和認知功能障礙。 血濃度過高出現眼球震顫、構音障礙、頭暈、噁心嘔吐及共濟失調。
特異性反應：5-10%的病人出現皮疹。
慢性不良反應：認知損害、行為異常、注意力不集中;影響維生素D和鈣離子代謝可引起骨質疏鬆症、骨軟化;血液系統可出現巨紅細胞貧血;結締組織病變可出現肌肉痛、凝肩、Dupuytren綜合征、Peyronie綜合征、Ledderhose綜合征;服用苯巴比妥的孕婦可導致嬰兒缺乏與維生素K相關的凝血因數出現凝血障礙。
致畸性：嚴重的畸形少於其他抗癲癇藥物。可以出現頭圍小、出生體重低。
4.優點
相對廣譜，小兒可用;半衰期長，可一天服用1-2次;價格便宜。
5.缺點
有嗜睡作用;長期服用可影響認知功能;小兒有相反的動作增多;為酶誘導劑;有致畸作用。
五、 氯硝西泮
1.適應證：最常用于原發性全面性和部分性發作的輔助性治療。包括Lennox-Gastaut綜合征。但由於副作用影響在癲癇治療中的長期應用。
2.劑量
每日維持劑量：成年人為2-8mg;兒童：1歲以下0.5-1 mg;1-5歲1-3 mg;6-12歲3-6 mg。
初始治療每日劑量：成人在開始劑量為0.5mg。
3.主要不良反應
與劑量有關的不良反應：困倦、乏力、共濟失調、行為及人格改變。可產生耐藥性及依賴性。少數患者發作增加。
特異性反應：白細胞減少，但少見。
慢性不良反應：鎮靜，周圍性水腫，認知功能障礙。
致畸性：不明顯。
六、 乙琥胺
1.適應證：主要用於治療典型失神發作。目前國內無藥。
2.劑量：
每日維持劑量：成年人為500-1500mg;兒童為10-30mg/kg。
初始治療每日劑量：成人在開始時為250mg，漸漸增加劑量，每次增加250mg。
3 主要不良反應
與劑量有關的副作用：疲勞、嗜睡、頭痛、噁心、腹部不適、共濟失調等。
特異反應：比較少見，可見皮疹、全血細胞減少、狼瘡樣綜合征等。
慢性不良反應：很少見。
致畸性：資料很少，目前不清。
4.優點
對失神發作特別有效;半衰期長，可每日用1-2次;耐受性好;藥物相互作用少。
5.缺點：
治療譜窄，有可能加重其他類型發作。
七、 撲米酮
1.適應證：全面強直-陣攣性發作、部分性發作。
2.劑量:
每日維持劑量:成年人為500-1000mg。
初始治療每日劑量：成人開始劑量為125mg,睡前頓服，服用數天后加量，每次加量125mg。
3.主要不良反應：與苯巴比妥相似，一般耐受性較差。
與劑量有關的不良反應：嗜睡、視物模糊、共濟失調、肌陣攣、眩暈、疲倦、抑鬱。
特異反應：皮疹的發生率為5-10%。
慢性不良反應：認知損害;性功能障礙;結締組織病變;對維生素D和鈣代謝有影響等。
致畸性：與苯巴比妥相似。
八、 托吡酯
商品名妥泰。
1.適應證：主要用於難治性部分性發作、部分性發作繼發全面性發作、Lennox-Gastaut綜合征、嬰兒痙攣及全面性發作的加用治療。近年來已用於各種發作類型的單藥治療，但對典型失神發作的療效尚不確定。
2.劑量
每日維持劑量：成年人為200-400mg;兒童為3-6mg/kg，用於嬰兒痙攣及Lennox-Gastaut綜合征時劑量可較大，達9-15mg/kg。
初始治療每日劑量：開始劑量為25mg，每週增加25mg/d,直到維持劑量。兒童從0.5-1mg/kg開始，每週增加0.5-1mg/kg。
3.主要不良反應：
與劑量有關的不良反應：困倦、嗜睡、頭痛、共濟失調、疲倦、思維緩慢、找詞困難、感覺異常、認知障礙、震顫、胃腸道不適、厭食。兒童少汗或無汗僅見于國內病兒，發生率3%左右。
特異反應：罕見。
慢性不良反應：10%的患者體重下降;1.5%的患者出現腎結石。
致畸性：目前不清楚。
4. 優點
治療譜廣;選擇性療效好;藥物相互作用少;良好的藥代動力學;無肝酶誘導作用;不需要監測血清藥物濃度水準;對肝和血液系統無毒性作用。
5.缺點
需要經過一個較長的加量期才能達到治療劑量;認知障礙和其他神經毒性作用發生率相對高;腎結石的發生率較高;相對價格較昂貴。
九、拉莫三嗪
1.適應症：為廣譜抗癲癇藥，用於強直陣攣發作、肌陣攣發作、失神發作、失張力發作、強直發作及部分性發作的加藥治療;也可用於Lennox-Gastaut 綜合征;部分國家已將拉莫三嗪作為部分性發作、繼發全面性發作以及全面性強直-陣攣發作的一線用藥。患者單藥治療有良好的效果。
2.劑量
成人用量：若與丙戊酸鈉合用，則以每次25mg，隔日1次開始，第3-4周增加到每日25mg，以後每1-2周加量50mg，至每日100mg，最大量為每日200mg。若與苯妥英鈉或卡馬西平合用則劑量加倍。
兒童用量：兒童開始每天2mg/kg，分早晚2次服，第3-4周增為每天5mg/kg，最大劑量不超過每天15mg/kg。如與丙戊酸鈉合用，開始劑量每天為0.2mg/kg，晚間服;第3-4周每晚服0.5mg/kg;第5周每晚服1mg/kg。必要時每週增加1mg/kg，最大劑量不超過5mg/kg，每天1次或分2次服。
3.主要不良反應：
與劑量有關的不良反應：疲乏、困倦、複視、頭痛、失眠、共濟失調、眼震。
特異反應：皮疹的發生率為5-10%，兒童皮疹更常見; Stevens-Johnson綜合征兒童中的發生率1%，成人中的發生率1‰;與丙戊酸鈉聯合用藥時皮疹發生率增加。
慢性不良反應：尚無報導。
致畸性：尚無報導。
4.優點
治療譜廣泛;良好的藥代動力學，1天服藥1次或2次;非肝酶誘導;可單藥進行治療;無嗜睡作用;無長期組織損害和認知障礙的不良反應;不需要監測血清藥物濃度水準;藥物之間的相互作用少;要抗抑鬱的作用。
5. 缺點
需要經過一個較長的加量期才能達到治療劑量;有變態反應;皮疹發生率5-10%，偶見嚴重皮疹;相對價格較昂貴。
十、加巴噴丁
1.適應症：主要用於治療難治性部分性和繼發性全面性發作。
2.劑量
每日維持劑量：成年人為1200-2400mg;兒童為100mg/kg。
初始治療每日劑量：成人開始劑量為第1天300mg;第2天300mg,日2次;第3天300mg/天,日3次;然後加至400 mg，日3次，具體增加劑量可根據患者情況而定，每1-2周增加1次劑量。
3.主要不良反應
與劑量有關的不良反應：複視、眼震、頭暈、頭痛、震顫、共濟失調、噁心、嘔吐。
特異反應：少見。
慢性不良反應：體重增加，一些患者發作增加。
致畸性：目前不清楚。
4. 優點
耐受性好;良好的藥代動力學;無藥物相互作用;安全性和耐受性好;毒性反應少。
5. 缺點
會加重肌陣攣發作和失神發作;相對價格較昂貴。
十一、奧凱西平
1.適應症：原發性全面性強直-陣攣發作、部分性發作伴或不伴繼發全面性發作。
2.劑量：
每日維持劑量：成年人為600-2400mg;5歲以上兒童為8-46mg/kg。
初始治療每日劑量：開始劑量為300mg,晚上服，然後增加到每天2次，以後每週增加日劑量300mg。
3.主要不良反應
與劑量有關的不良反應：眩暈、構音障礙、複視、疲勞、嗜睡、噁心、嘔吐、頭痛、震顫。
特異反應：變態反應性皮疹罕見，對卡馬西平過敏者25%有交叉過敏反應。
慢性不良反應：低鈉血症比卡馬西平更常見，系統性不良反應少見。
致畸性：目前不清楚。
4.優點
選擇性療效好;耐受性好;相互作用少。皮疹的發生率明顯低於卡馬西平。不用監測血藥濃度。無自身誘導作用。
5。缺點：
低鈉血症的發生率高於卡馬西平，與卡馬西平有25%的交叉過敏反應。
十二、左乙拉西坦
美國FDA於1999年正式批准使用。國外商品名 Keppra。
1.適應症：部分性發作伴或不伴繼發全面性發作的添加治療。
2.劑量：
每日維持劑量：1000-3000mg。
初始治療每日劑量：開始劑量為1000mg,每兩周增加日劑量1000mg。
3.主要不良反應：
無力、嗜睡、頭痛、頭暈、共濟失調、失眠、震顫、抑鬱、厭食、噁心、消化不良、腹瀉、皮疹、複視等。
4。優點：
作用機制不同於其他抗癲癇藥物，因此可能對難治性癲癇有效;優良的藥動學;與其他藥物相互作用少。
5.缺點：
價格較貴。
十三、唑尼沙胺
1.適應症：全面性強直-陣攣發作、強直發作、陣攣發作、部分性或部分繼發全身性發作、失神發作等。
2. 劑量：
每日維持劑量： 300mg。
初始治療每日劑量：開始劑量為100mg，每週增加日劑量100mg。
3.主要不良反應
困倦、頭痛、頭暈、共濟失調、食欲不振、、肝酶升高、皮疹等。
血濃度過高出現眼球震顫、構音障礙、頭暈、噁心嘔吐及共濟失調。特異性反應：5-10%的病人出現皮疹。
慢性不良反應：認知損害、行為異常、注意力不集中;影響維生素D和鈣離子代謝可引起骨質疏鬆症、骨軟化;血液系統可出現巨紅細胞貧血;結締組織病變可出現肌肉痛、凝肩、Dupuytren綜合征、Peyronie綜合征、Ledderhose綜合征;服用苯巴比妥的孕婦可導致嬰兒缺乏與維生素K相關的凝血因數出現凝血障礙。
致畸性：嚴重的畸形少於其他抗癲癇藥物。可以出現頭圍小、出生體重低。
4.優點
相對廣譜，小兒可用;半衰期長，可一天服用1-2次;價格便宜。
5.缺點
有嗜睡作用;長期服用可影響認知功能;小兒有相反的動作增多;為酶誘導劑;有致畸作用。
五、 氯硝西泮
1.適應證：最常用于原發性全面性和部分性發作的輔助性治療。包括Lennox-Gastaut綜合征。但由於副作用影響在癲癇治療中的長期應用。
2.劑量
每日維持劑量：成年人為2-8mg;兒童：1歲以下0.5-1 mg;1-5歲1-3 mg;6-12歲3-6 mg。
初始治療每日劑量：成人在開始劑量為0.5mg。
3.主要不良反應
與劑量有關的不良反應：困倦、乏力、共濟失調、行為及人格改變。可產生耐藥性及依賴性。少數患者發作增加。
特異性反應：白細胞減少，但少見。
慢性不良反應：鎮靜，周圍性水腫，認知功能障礙。
致畸性：不明顯。
六、 乙琥胺
1.適應證：主要用於治療典型失神發作。目前國內無藥。
2.劑量：
每日維持劑量：成年人為500-1500mg;兒童為10-30mg/kg。
初始治療每日劑量：成人在開始時為250mg，漸漸增加劑量，每次增加250mg。
3 主要不良反應
與劑量有關的副作用：疲勞、嗜睡、頭痛、噁心、腹部不適、共濟失調等。
特異反應：比較少見，可見皮疹、全血細胞減少、狼瘡樣綜合征等。
慢性不良反應：很少見。
致畸性：資料很少，目前不清。
4.優點
對失神發作特別有效;半衰期長，可每日用1-2次;耐受性好;藥物相互作用少。
5.缺點：
治療譜窄，有可能加重其他類型發作。
七、 撲米酮
1.適應證：全面強直-陣攣性發作、部分性發作。
2.劑量:
每日維持劑量:成年人為500-1000mg。
初始治療每日劑量：成人開始劑量為125mg,睡前頓服，服用數天后加量，每次加量125mg。
3.主要不良反應：與苯巴比妥相似，一般耐受性較差。
與劑量有關的不良反應：嗜睡、視物模糊、共濟失調、肌陣攣、眩暈、疲倦、抑鬱。
特異反應：皮疹的發生率為5-10%。
慢性不良反應：認知損害;性功能障礙;結締組織病變;對維生素D和鈣代謝有影響等。
致畸性：與苯巴比妥相似。
八、 托吡酯
商品名妥泰。
1.適應證：主要用於難治性部分性發作、部分性發作繼發全面性發作、Lennox-Gastaut綜合征、嬰兒痙攣及全面性發作的加用治療。近年來已用於各種發作類型的單藥治療，但對典型失神發作的療效尚不確定。
2.劑量
每日維持劑量：成年人為200-400mg;兒童為3-6mg/kg，用於嬰兒痙攣及Lennox-Gastaut綜合征時劑量可較大，達9-15mg/kg。
初始治療每日劑量：開始劑量為25mg，每週增加25mg/d,直到維持劑量。兒童從0.5-1mg/kg開始，每週增加0.5-1mg/kg。
3.主要不良反應：
與劑量有關的不良反應：困倦、嗜睡、頭痛、共濟失調、疲倦、思維緩慢、找詞困難、感覺異常、認知障礙、震顫、胃腸道不適、厭食。兒童少汗或無汗僅見于國內病兒，發生率3%左右。
特異反應：罕見。
慢性不良反應：10%的患者體重下降;1.5%的患者出現腎結石。
致畸性：目前不清楚。
4. 優點
治療譜廣;選擇性療效好;藥物相互作用少;良好的藥代動力學;無肝酶誘導作用;不需要監測血清藥物濃度水準;對肝和血液系統無毒性作用。
5.缺點
需要經過一個較長的加量期才能達到治療劑量;認知障礙和其他神經毒性作用發生率相對高;腎結石的發生率較高;相對價格較昂貴。
九、拉莫三嗪
1.適應症：為廣譜抗癲癇藥，用於強直陣攣發作、肌陣攣發作、失神發作、失張力發作、強直發作及部分性發作的加藥治療;也可用於Lennox-Gastaut 綜合征;部分國家已將拉莫三嗪作為部分性發作、繼發全面性發作以及全面性強直-陣攣發作的一線用藥。患者單藥治療有良好的效果。
2.劑量
成人用量：若與丙戊酸鈉合用，則以每次25mg，隔日1次開始，第3-4周增加到每日25mg，以後每1-2周加量50mg，至每日100mg，最大量為每日200mg。若與苯妥英鈉或卡馬西平合用則劑量加倍。
兒童用量：兒童開始每天2mg/kg，分早晚2次服，第3-4周增為每天5mg/kg，最大劑量不超過每天15mg/kg。如與丙戊酸鈉合用，開始劑量每天為0.2mg/kg，晚間服;第3-4周每晚服0.5mg/kg;第5周每晚服1mg/kg。必要時每週增加1mg/kg，最大劑量不超過5mg/kg，每天1次或分2次服。
3.主要不良反應：
與劑量有關的不良反應：疲乏、困倦、複視、頭痛、失眠、共濟失調、眼震。
特異反應：皮疹的發生率為5-10%，兒童皮疹更常見; Stevens-Johnson綜合征兒童中的發生率1%，成人中的發生率1‰;與丙戊酸鈉聯合用藥時皮疹發生率增加。
慢性不良反應：尚無報導。
致畸性：尚無報導。
4.優點
治療譜廣泛;良好的藥代動力學，1天服藥1次或2次;非肝酶誘導;可單藥進行治療;無嗜睡作用;無長期組織損害和認知障礙的不良反應;不需要監測血清藥物濃度水準;藥物之間的相互作用少;要抗抑鬱的作用。
5. 缺點
需要經過一個較長的加量期才能達到治療劑量;有變態反應;皮疹發生率5-10%，偶見嚴重皮疹;相對價格較昂貴。
十、加巴噴丁
1.適應症：主要用於治療難治性部分性和繼發性全面性發作。
2.劑量
每日維持劑量：成年人為1200-2400mg;兒童為100mg/kg。
初始治療每日劑量：成人開始劑量為第1天300mg;第2天300mg,日2次;第3天300mg/天,日3次;然後加至400 mg，日3次，具體增加劑量可根據患者情況而定，每1-2周增加1次劑量。
3.主要不良反應
與劑量有關的不良反應：複視、眼震、頭暈、頭痛、震顫、共濟失調、噁心、嘔吐。
特異反應：少見。
慢性不良反應：體重增加，一些患者發作增加。
致畸性：目前不清楚。
4. 優點
耐受性好;良好的藥代動力學;無藥物相互作用;安全性和耐受性好;毒性反應少。
5. 缺點
會加重肌陣攣發作和失神發作;相對價格較昂貴。
十一、奧凱西平
1.適應症：原發性全面性強直-陣攣發作、部分性發作伴或不伴繼發全面性發作。
2.劑量：
每日維持劑量：成年人為600-2400mg;5歲以上兒童為8-46mg/kg。
初始治療每日劑量：開始劑量為300mg,晚上服，然後增加到每天2次，以後每週增加日劑量300mg。
3.主要不良反應
與劑量有關的不良反應：眩暈、構音障礙、複視、疲勞、嗜睡、噁心、嘔吐、頭痛、震顫。
特異反應：變態反應性皮疹罕見，對卡馬西平過敏者25%有交叉過敏反應。
慢性不良反應：低鈉血症比卡馬西平更常見，系統性不良反應少見。
致畸性：目前不清楚。
4.優點
選擇性療效好;耐受性好;相互作用少。皮疹的發生率明顯低於卡馬西平。不用監測血藥濃度。無自身誘導作用。
5。缺點：
低鈉血症的發生率高於卡馬西平，與卡馬西平有25%的交叉過敏反應。
十二、左乙拉西坦
美國FDA於1999年正式批准使用。國外商品名 Keppra。
1.適應症：部分性發作伴或不伴繼發全面性發作的添加治療。
2.劑量：
每日維持劑量：1000-3000mg。
初始治療每日劑量：開始劑量為1000mg,每兩周增加日劑量1000mg。
3.主要不良反應：
無力、嗜睡、頭痛、頭暈、共濟失調、失眠、震顫、抑鬱、厭食、噁心、消化不良、腹瀉、皮疹、複視等。
4。優點：
作用機制不同於其他抗癲癇藥物，因此可能對難治性癲癇有效;優良的藥動學;與其他藥物相互作用少。
5.缺點：
價格較貴。
十三、唑尼沙胺
1.適應症：全面性強直-陣攣發作、強直發作、陣攣發作、部分性或部分繼發全身性發作、失神發作等。
2. 劑量：
每日維持劑量： 300mg。
初始治療每日劑量：開始劑量為100mg，每週增加日劑量100mg。
3.主要不良反應
困倦、頭痛、頭暈、共濟失調、食欲不振、、肝酶升高、皮疹等。
