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雙迪(馬來酸曲美布汀膠囊)

【藥品名稱】 雙迪(馬來酸曲美布汀膠囊)

【是否處方】 處方藥

【是否醫保】 是

【運動員慎用】 否

【主要成分】 3, 4, 5, -三甲氧基苯甲酸-2-二甲氨基-2-笨基丁酯順丁烯二酸鹽。

【性 狀】 本品為硬膠囊, 內容物為無嗅、味苦的白色顆粒。

【藥理作用】 雙迪可直接作用於消化道平滑肌, 調節胃腸運動功能, 使異常的消化運動正常化, 當消化系統的運動功能低下時可增強其功能, 消化系統運動功能亢進時則抑制其功能, 且副作用小。 該藥作為胃腸運動調節劑, 安全、有效而廣泛應用於臨床。 該藥與傳統的鎮吐藥―滅吐靈、胃止痛藥―丁溴東莨菪堿、腸易激惹綜合征治療藥―寧胃適等相比具等效性,

沒有顯著性差異。 與嗎丁啉相比, 嗎丁啉僅單向促進胃動力, 而該藥可雙向調節胃腸動力, 有效改善全胃腸運動功能。 與西沙必利相比, 該藥鎮吐作用稍差, 但鎮痛作用強, 毒性很小, 目前, 由於西沙必利出現嚴重的心律不齊反應, 已被美國FDA於2000年7月14日撤出市場。

【對消化道運動的作用】

胃運動調節作用。 當給切斷胸部迷走神經的麻醉犬靜脈注射3mg/kg後, 可使胃的不規則運動趨於規律化。 胃幽門部運動機能亢進時使其受抑制, 運動機能低下時使其活動增強;

對消化系統推進運動的誘發作用。 對慢性胃炎所致的胃排空障礙具有興奮作用, 使胃排空得到較大改善, 同時還可使胃排空功能亢進時具有抑制作用;

對消化道平滑肌的直接作用。 應用阿托品、酚妥拉明、心得安及海豚魚毒素後仍能直接作用於胃平滑肌。 對乙醯膽鹼引起的豚鼠離體回腸的作用, 可產生非競爭性的抑制作用。

【末梢性鎮吐作用】

對狗的試驗發現雖對阿撲嗎啡誘發的嘔吐其抑制作用較弱, 但對因硫酸銅誘發的嘔吐, 在靜脈注射3mg/kg或口服60mg/kg後, 可以明顯延長誘發嘔吐所需時間。

【亞急性慢性毒性】

亞 急性毒性試驗:SD系大鼠:200、400、800及1600mg/kg/日;

獵兔犬:10、25、50及100mg/kg/日, 口服一個月。

慢性毒性試驗:SD系大鼠:100、200、400、800mg/kg/日;

獵兔犬:10、25、50及100mg/kg/日, 連服6個月。

在SD系大鼠組發現, 有以胃前部粘膜角質化亢進和過多組織增生為特徵的粘膜障礙(亞急性毒性試驗400mg/kg/日以上;慢性毒性試驗200mg/kg/日以上)。

在獵兔犬組發現有肌酐和尿素氮上升, 尿蛋白和尿糖呈陽性以及腎小管上皮細胞再生性變化等類型的腎障礙(亞急性毒性試驗100mg/kg/日以上;慢性毒性試驗25mg/kg/日以上)。 但上述變化一般在停藥1-2個月後消失或趨於消失。

【藥代動力學】

健康人口服200mg本品, 0.67±0.31小時達峰值, 最大血藥濃度64.65±33.57ng/ml, 半衰期為2.73±0.78小時。 人口服後在體內水解, 24小時尿中本品原型排泄率僅在0.01%以下, 在臟器中的本品濃度分佈高低順序是肝臟、消化道管壁、腎、肺、腎上腺、脾、胰, 血液、骨骼肌和腦中濃度低。

【適 應 症】

1、胃腸運動功能紊亂引起的食欲不振、噁心、嘔吐、暖氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等症狀的改善。

2、腸道易激惹綜合症。

【用法用量】 慢性胃炎。 口服每次一粒(0.1g), 每日三次或遵醫囑。

腸道易激惹綜合征。 口服每次1-2粒(0.1-0.2g), 每日三次或遵醫囑。

【貯 藏】 密封.

【規 格】 0.1g

【批准文號】 國藥准字H20040713

【不良反應】

偶有口渴、口內麻木、腹鳴、腹瀉、便秘和心動過速、困倦、眩暈、頭痛、皮疹、GOT、GPT升高等, 發生率約為0.4%。

【禁忌症】

對馬來酸曲美布汀過敏者禁用、孕婦、哺乳期的婦女、兒童慎用、出現皮疹患者應停藥觀察。

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