抗腫瘤藥物 巰嘌呤

名稱 ：巰嘌呤 （qiu piao ling）

英文名： Mercaptopurine

中文別名 ：6-巰基嘌呤、6-巰嘌呤、巰唑嘌呤

英文別名： Mercaptopurinum、Purinethol 別名： 6-巰基嘌呤、6-巰嘌呤、巰唑嘌呤、Mercaptopurinum、Purinethol

類別 ：西醫藥物

性狀：本品為黃色結晶性粉末；無臭， 味微甜。 本品在水或乙醇中極微溶解， 在乙醚中幾乎不溶。

適應症

適用于絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病、慢性粒細胞白血病的急變期。

用法用量

1．成人常用量（1）絨毛膜上皮癌。 每日按體重6—6.5mg/kg， 分2次口服， 以10日為一療程， 療程間歇為3—4周。 （2）白血病。 ①開始， 每日按體重2.5mg/kg或按體表面積80一100mg/平方米， 每日1次或分次服用， 一般於用藥後2—4周可見顯效，

如用藥4周後， 仍未見臨床改進及白細胞數下降， 則可考慮在仔細觀察下， 加至按體重5mg/kg；②維持， 每日按體重1.5—2.5mg/kg或按體表面積50一100mg/平方米。

2．小兒常用量：每日按體重1.5—2.5mg/kg或按體表面積50mg/平方米， 一次或分次口服。 （1）本品無論單用或聯合應用時， 均有抑制骨髓造血及免疫功能的反應， 因而必須根據具體需要給予適當的支援療法， 例如新鮮血、血細胞成分、抗生素等。 （2）有腎或肝功能不全的患者， 應適當地減少劑量。

3.服用本品時， 應適當增加患者液體的攝入量， 並使尿液保持鹼性， 以阻止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的發展。 但加用別嘌醇時則應謹慎， 僅限用於血尿酸含量顯著增高的患者， 如每日加服300—600mg的別嘌醇時，

巰嘌呤的劑量應減少至每日常用量的1/3一1/4， 這樣既能減慢巰嘌呤的代謝， 減少該藥的毒性， 又能阻止或減少高尿酸血症的產生。 由於巰嘌呤會出現遲緩作用， 因此在療程中首次出現顯著的粒細胞減少症、粒細胞缺乏症、血小板減少症， 出血或出血傾向、黃疸等徵象時， 即應立即停藥， 當白細胞不再繼續下降而保持穩定2—3日或已上升時， 再恢復給原來藥物劑量的一半， 繼續服藥。 （4）用藥期間應注意定期檢查周圍血象及肝、腎功能。 每週應隨訪白細胞計數及分類、血小板計數、血紅蛋白量1一2次， 如血細胞在短期內有急驟下降現象者， 應每日觀察血象。

不良反應

（1）較常見的為骨髓抑制， 可有白細胞及血小板減少， 常在服藥後的第5、6天出現，

停藥後仍可持續一周左右。

（2）肝臟損害：可致膽汁 鬱積出現黃疸。

（3）消化系統：噁心、嘔吐、食欲減退， 但較少發生， 可見於服藥量過大的患者。

（4）高尿酸血症：多見於白血病治療初期， 嚴重的可發生尿酸性腎病。

（5）口腔炎、腹瀉、間質性肺炎及肺纖維化少見。 可引起胃腸道反應， 噁心， 嘔吐， 食欲不振， 腹瀉， 口腔炎， 口腔潰瘍。 骨髓抑制， 白細胞及血小板減少， 甚至全血象抑制。 個別有肝損害， 黃膽， 高尿酸血症， 結晶尿， 腎損害。 劑量過大有頭暈， 頭痛， 腹痛， 皮疹。

藥物禁忌

（1）本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險， 故應避免在妊娠初期3個月內服用本品。

（2）由於老年患者對化療藥物的耐受性較差， 老年性白血病確須服用本品時， 則需加強支持療法，

並嚴密觀察症狀、體征及周圍血象等動態改變， 及時調整劑量。

（3）下列情況應慎用：骨髓已有顯著的抑制現象， 血象表現有白細胞減少或血小板顯著降低， 並出現相應的嚴重感染或明顯的出血現象者；有肝功能損害、腎功能損害 、膽道疾患者；有痛風病史、尿酸鹽腎結石病史者；4—6周內已接受過細胞毒藥物或放射治療者。 有腎或肝功能不全的患者， 應適當地減少劑量。

藥物製劑

巰嘌呤片50mg（1）。 白血病：一日1.5-3mg/kg， 分2-3次口服， 視血象改變調整劑量， 一療程2-4月。 （2）。 絨毛膜上皮癌：一日6mg/kg， 連用10天為一療程， 隔3-4周可重複療程