體內對抗胰島素的激素主要有胰升糖素、腎上腺素及去甲腎上腺素、腎上腺皮質激素、生長激素等。 它們都能使血糖升高。
一、胰升糖素。 由胰島α細胞分泌， 在調節血糖濃度中對抗胰島素。 胰升糖素的主要作用是迅速使肝臟中的糖元分解， 促進肝臟葡萄糖的產生與輸出， 進入血液迴圈， 以提高血糖水準。 胰升糖素還能加強肝細胞攝入氨基酸， 及因能促進肝外組織中的脂解作用， 增加甘油輸入肝臟， 提供了大量的糖異生原料而加強糖異生作用。 胰升糖素與胰島素共同協調血糖水準的動態平衡。
進食碳水化合物時， 產生大量葡萄糖， 從而刺激胰島素的分泌， 同時胰升糖素的分泌受到抑制， 胰島素/胰升糖素比值明顯上升， 此時肝臟從生成葡萄糖為主的組織轉變為將葡萄糖轉化為糖元而貯存糖元的器官。
饑餓時， 血液中胰升糖素水準顯著上升而胰島素水準下降。 糖異生及糖元分解加快， 肝臟不斷地將葡萄糖輸送到血液中。 同時由於胰島素水準降低， 肌肉和脂肪組織利用葡萄糖的能力降低， 主要是利用脂肪酸， 從而節省了葡萄糖以保證大腦等組織有足夠的葡萄糖供應。
二、腎上腺素及去甲腎上腺素。 腎上腺素是腎上腺髓質分泌的， 去甲腎上腺素是交感神經末梢的分泌物。 當精神緊張或寒冷刺激使交感神經處在興奮狀態，
三、生長激素及生長激素抑制激素。 ①生長激素。 由腦垂體前葉分泌， 它能促進人的生長， 且能調節體內的物質代謝。 生長激素主要通過抑制肌肉及脂肪組織利用葡萄糖， 同時促進肝臟中的糖異生作用及糖元分解， 從而使血糖升高。 生長激素可促進脂肪分解， 使血漿游離脂肪酸升高。 饑餓時胰島素分泌減少， 生長激素分泌增高， 於是血中葡萄糖利用減少及脂肪利用增高， 此時血漿中葡萄糖及游離脂肪酸含量上升。 ②生長激素抑制激素。 由胰島D細胞分泌。 生長激素釋放抑制激素不僅抑制垂體生長激素的分泌，
四、腎上腺糖皮質激素。 腎上腺糖皮質激素是由腎上腺皮質分泌的（主要為皮質醇， 即氫化可的松）， 能促進肝外組織蛋白質分解， 使氨基酸進入肝臟增多， 又能誘導糖異生有關的各種關鍵酶的合成， 因此促進糖異生， 使血糖升高。
