胰島素是由胰島β細胞受內源性或外源性物質如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激而分泌的一種蛋白質激素。 胰島素是機體內唯一降低血糖的激素, 也是唯一同時促進糖原、脂肪、蛋白質合成的激素。
目前已用於臨床的主要有“速效人胰島素類似物”和“長效人胰島素類似物”, 現分別介紹如下:
長效人胰島素類似物
傳統的中, 長效胰島素(如NPH、PZI等)都是混懸液, 皮下注射後藥物吸收不穩定而且會出現血藥濃度峰值, 很難提供相對平穩、接近生理的基礎胰島素水準。 目前, 由安萬特公司生產、近期已在國內上市的長效基礎胰島素——來得時(Lantus,
理想的胰島素治療方案應能最大程度地類比人體生理狀態下的胰島素分泌, 包括胰腺持續的基礎量分泌和對糖負荷產生的快速釋放, 強化治療方案就是基於上述原理而設計的。 而基礎胰島素的補給恰恰是強化治療的關鍵所在,
令人振奮的是, 速效胰島素類似物的應用在模擬餐時胰島素胰島素分泌模式上取得了進展, 長效胰島素類似物的問世則在模擬全天基礎胰島素分泌方面取得了突破。 與傳統的強化治療方案相比,
需要說明的是, 人胰島素類似物與天然人胰島素不同, 是一種異源多肽, 可能致敏或產生抗體, 因此, 妊娠糖尿病或糖尿病合併妊娠的婦女、有過敏體質的糖尿病患者、對動物源性胰島素呈現免疫抵抗者最好還是選擇人胰島素。
速效人胰島素類似物
目前臨床應用的有兩種:①Lispro(優泌樂), 它是將原來胰島素B鏈上28位的脯氨酸與29位上的賴氨酸互換位置而得到的, 由美國禮來公司生產。 ②Aspart(諾和銳), 它是將胰島素B鏈上28位脯氨酸替換成天冬氨酸而成, 由丹麥諾和諾得公司生產。
速效人胰島素類似物的特點是:
1、達峰快, 注射後15分鐘起效, 30~60分鐘達到藥效高峰, 恰好與餐後血糖高峰時間相匹配, 因而控制餐後血糖的效果更好;
2、起效快, 皮下注射後15分鐘起效, 可以在進餐前即刻甚至餐後立即注射, 不需提前半小時, 大大提高了患者用藥的依從性;
3、藥效維持時間短, 大約在3小時左右(2~4小時), 故發生低血糖(下一餐的餐前或夜間)的危險性較低。 由於其藥代動力學特點與進餐後人體內源性胰島素分泌十分相似,