很多子女都在為自己家裡的老年人患有心腦血管疾病而煩惱怎麼治療, 心腦血管疾病在老年病中是非常常見的一種, 而且給老年人的身體健康造成了很大的威脅。 最近推出了一種叫做坎地沙坦酯片(迪之雅)的藥物, 在治療心腦血管疾病上有著突出的功效。
【藥品名稱】
通用名稱:坎地沙坦酯片
商品名稱:坎地沙坦酯片(迪之雅)
【規格型號】8mg*6s
【用法用量】口服, 一般成人1日1次, 1次4~8mg, 必要時可增加劑量至12mg。
【禁 忌】1、對本製劑的成分有過敏史的患者。 2、妊娠或可能妊娠的婦女(參照【孕婦及哺乳期婦女用藥】項)。 3、嚴重的肝、腎功能不全或膽汁淤滯患者。
【注意事項】1、慎重用藥(對下列患者應慎重用藥) (1)有雙側或單側腎動脈狹窄的患者(見2重要的基本注意事項)。 (2)有高血鉀的患者(見2重要的基本注意事項)。 (3)有肝功能障礙的患者(有可能使肝功能惡化。 並且, 據推測活性代謝物坎地沙坦的清除率低, 因此應從小劑量開始服用, 慎重用藥, 參照【藥代動力學】項)。 (4)有嚴重腎功能障礙的患者(由於過度降壓, 有可能使腎功能惡化, 因此1日1次, 從2mg開始服用, 慎重用藥)。 (5)有藥物過敏史的患者。 (6)老年患者(參照【老年患者用藥】項)。 (7)腎移植:對於近期做過腎臟移植手術的病人, 尚未有本品用藥經驗。 (8)大動脈和左房室瓣狹窄(阻塞性心肌肥大症):使用其他血管擴張劑的患者,
【有 效 期】0 月
【批准文號】國藥准字H20050343
【生產企業】迪沙藥業集團有限公司
【主要成份】化學名稱:(±)-1-[[(環己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2-(1H-四氮唑基-5)-[1,1-聯苯基]-4-基]甲基]-1H-苯並咪唑-7-羧酸酯。
【性狀】本品為白色或類白色片。
【藥理作用】【藥理毒理】 坎地沙坦酯在體內迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦, 坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑, 通過與血管平滑肌AT1受體結合而拮抗血管緊張素 Ⅱ的血管收縮作用, 從而降低末梢血管阻力。 另有認為:坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛固酮而發揮一定的降壓作用。 坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ, 不影響緩激肽降解。 在高血壓患者進行的試驗顯示:患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素I濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高;本品2-8mg每日1次連續服用, 可使收縮壓、舒張壓下降, 左室心肌重量、末梢血管阻力減少, 而對心排出量、射血分數、腎血管阻力、腎血流量、腎小球濾過率無明顯影響;對有腦血管障礙的原發性高血壓患者,
【藥代動力學】坎地沙坦酯為坎地沙坦的前體藥,在經胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦,坎地沙坦的絕對生物利用度約為15%,血漿坎地沙坦濃度的達峰時間為 3-4小時。坎地沙坦與血漿蛋白的結合率大於99%,表觀分佈容積為0.13L/kg。大鼠試驗證明,坎地沙坦極少通過血腦屏障,但可透過胎盤屏障並分佈至胎仔。 坎地沙坦主要以原形經尿、糞排泄,極少部分在肝臟經O-去乙基化反應生成無活性代謝產物。坎地沙坦的排泄半衰期約為9小時。高血壓患者口服本品2- l6mg/天,連續用藥4周,坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h,終末消除半衰期為9-l3小時。有資料顯示,坎地沙坦的總清除率為0.37ml /min.-kg,腎清除率為0.19ml/min.-kg;口服14C標記的坎地沙坦酯後,尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在圍產期及哺乳期大白鼠灌胃給予本製劑後,可看到10mg/kg/日以上給藥組,新生仔腎盂積水的發生增多,另外也有報導在妊娠中期和晚期,給予包括坎地沙坦酯在內的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或血管緊張素轉換酶抑制劑的高血壓患者,出現羊水過少症,胎兒、新生兒死亡,新生兒低血壓,腎衰,高鉀血症,頭顱發育不良,以及可能由於羊水過少,引起四肢攣縮,顱面畸形等。孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。 另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本製劑時,在300mg/kg/日給藥組,新生仔腎盂積水增多。哺乳期婦女避免用藥,必須服藥時,應停止哺乳。
【兒童用藥】對兒童用藥的安全性尚未確定(無使用經驗)。
【老年患者用藥】一般認為對老年人不應過度的降壓(有可能引起腦梗塞等)。應在觀察患者的狀態下慎重服用。 對於肝、腎功能正常的老年人起始劑量為4mg,用於腎功能或肝功能不全患者時建議起始劑量為2mg,劑量需根據病情而增減。
【藥物相互作用】本品與優降糖、尼莫地平、地高辛、華法令、氫氯噻嗪等藥品均無明顯相互作用,在健康受試者口服避孕藥情形下,亦無明顯相互作用。 由於本品不通過P450肝藥酶體系代謝,並對P450代謝無影響,因此,本品與其它能被P450代謝的或影響P450代謝功能的藥物間無相互作用。
【藥物過量】 根據藥理研究,過量服用主要表現為症狀性低血壓和頭暈。如果出現症狀性低血壓,必須對症治療和觀察重要生命體征。病人須置於腳高頭低位仰臥,必要時注射等滲生理鹽水增加其血漿容量,如果上述措施仍不能糾正時,可以給病人應用擬交感藥物。
【貯藏】乾燥密封保存。
到底心腦血管疾病會給老年人的身體健康帶來多大的威脅,我們看過上邊介紹後相信都清楚瞭解了,也知道了坎地沙坦酯片(迪之雅)是治療心腦血管疾病藥物的不二之選。老年人健康了,子女的負擔也輕了,關心老年人健康也是每個子女的義務和責任。
生殖和胚胎毒性試驗顯示:給懷孕後期及其哺乳大鼠口服 10mg/kg.d本品使子代存活數減少,腎盂積水發生率上升(為推薦人用最大劑量的2.8倍)。孕兔口服本品3mg/kg.d(約為推薦人用最大劑量的 1.7倍),產生母體毒性(體重減輕或死亡),但對存活母體胎兒的存活率、體重、外形、內臟及骨骼發育無不利影響。給懷孕小鼠口服本品直到 1000mg/kg.d(約為推薦人用最大劑量的138倍)未見母體毒性和對胎兒發育不良影響。
【藥代動力學】坎地沙坦酯為坎地沙坦的前體藥,在經胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦,坎地沙坦的絕對生物利用度約為15%,血漿坎地沙坦濃度的達峰時間為 3-4小時。坎地沙坦與血漿蛋白的結合率大於99%,表觀分佈容積為0.13L/kg。大鼠試驗證明,坎地沙坦極少通過血腦屏障,但可透過胎盤屏障並分佈至胎仔。 坎地沙坦主要以原形經尿、糞排泄,極少部分在肝臟經O-去乙基化反應生成無活性代謝產物。坎地沙坦的排泄半衰期約為9小時。高血壓患者口服本品2- l6mg/天,連續用藥4周,坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h,終末消除半衰期為9-l3小時。有資料顯示,坎地沙坦的總清除率為0.37ml /min.-kg,腎清除率為0.19ml/min.-kg;口服14C標記的坎地沙坦酯後,尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在圍產期及哺乳期大白鼠灌胃給予本製劑後,可看到10mg/kg/日以上給藥組,新生仔腎盂積水的發生增多,另外也有報導在妊娠中期和晚期,給予包括坎地沙坦酯在內的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或血管緊張素轉換酶抑制劑的高血壓患者,出現羊水過少症,胎兒、新生兒死亡,新生兒低血壓,腎衰,高鉀血症,頭顱發育不良,以及可能由於羊水過少,引起四肢攣縮,顱面畸形等。孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。 另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本製劑時,在300mg/kg/日給藥組,新生仔腎盂積水增多。哺乳期婦女避免用藥,必須服藥時,應停止哺乳。
【兒童用藥】對兒童用藥的安全性尚未確定(無使用經驗)。
【老年患者用藥】一般認為對老年人不應過度的降壓(有可能引起腦梗塞等)。應在觀察患者的狀態下慎重服用。 對於肝、腎功能正常的老年人起始劑量為4mg,用於腎功能或肝功能不全患者時建議起始劑量為2mg,劑量需根據病情而增減。
【藥物相互作用】本品與優降糖、尼莫地平、地高辛、華法令、氫氯噻嗪等藥品均無明顯相互作用,在健康受試者口服避孕藥情形下,亦無明顯相互作用。 由於本品不通過P450肝藥酶體系代謝,並對P450代謝無影響,因此,本品與其它能被P450代謝的或影響P450代謝功能的藥物間無相互作用。
【藥物過量】 根據藥理研究,過量服用主要表現為症狀性低血壓和頭暈。如果出現症狀性低血壓,必須對症治療和觀察重要生命體征。病人須置於腳高頭低位仰臥,必要時注射等滲生理鹽水增加其血漿容量,如果上述措施仍不能糾正時,可以給病人應用擬交感藥物。
【貯藏】乾燥密封保存。
到底心腦血管疾病會給老年人的身體健康帶來多大的威脅,我們看過上邊介紹後相信都清楚瞭解了,也知道了坎地沙坦酯片(迪之雅)是治療心腦血管疾病藥物的不二之選。老年人健康了,子女的負擔也輕了,關心老年人健康也是每個子女的義務和責任。