硝酸酯類是最廣泛抗心絞痛藥物， 主要應用于心絞痛發作時。 其作用機制主要為擴張靜脈， 減少回心血量， 減少心肌作功;擴張冠狀動脈， 增加冠狀動脈血流;解除冠狀動脈痙攣。
β受體阻滯劑作用機制為：減慢心率， 降低血壓及心肌收縮力， 從而降低心肌耗氧;使非缺血區的血管收縮， 血流重新分佈以改善缺血區的血供;使舒張期延長， 從而增加冠狀動脈的血液灌注。 常用的藥物有美托洛爾(倍他樂克)、阿替洛爾(氨醯心安)、普納洛爾(心得安)等。 主要副作用可引起支氣管痙攣、房室傳導阻滯等。 此類藥可長期應用，
血管緊張素轉換酶抑制劑其作用機制為：阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統， 擴張周圍動脈， 降低心臟後負荷， 減少心肌作功;有效逆轉心室重構， 改善心泵功能;改善腎血流動力學。 常用的藥物有卡托普利(開博通)、苯那普利(洛汀新)、依那普利(怡那林)等， 可長期應用。 主要副作用可引起咳嗽、高血鉀、皮疹、血管神經性水腫等。
鈣拮抗劑其抗心絞痛的機制主要為擴張周圍動脈， 降低心臟後負荷， 減少心肌作功;解除冠狀動脈痙攣;減慢心率， 降低心肌氧耗;抑制血小板聚集。 鈣拮抗劑可用於治療各型心絞痛， 尤其適用於冠狀動脈痙攣引發的變異型心絞痛。
血小板抑制劑及抗凝劑血小板抑制劑及抗凝劑可以抑制血小板聚集， 改善血液流變學情況， 對防治心絞痛有重要意義。 常用的藥物有：阿司匹林、潘生丁、抵克力得、波利維等。 此類藥物應長期應用。 常見副作用有出血、胃腸道症狀、皮膚瘙癢等症狀。
調脂藥物他汀類藥物則具有調節血脂水準的作用， 從而達到穩定動脈粥樣斑塊， 降低冠心病發生的危險性。 常用藥物有阿托伐他汀(立普妥)、辛伐他汀(舒降之)、普伐他汀(普拉固)等。 該類藥物應長期服用， 但應注意監測肝功能以及肌酸激酶的變化。
