治療甲狀腺功能亢進症藥物有多種， 主要以硫脲類藥物為主， 其中最常用者有甲基硫氧嘧啶或丙基硫氧嘧啶、他巴唑和甲狀腺功能亢進症平。
硫脲類藥物的藥理作用在於阻抑甲狀腺內過氧化酶系統， 抑制碘離子轉化為新生態碘或活性碘， 從而妨礙甲狀腺激素的合成。 丙基硫氧嘧啶尚有阻滯T4轉化為T3以及改善免疫監護功能， 但對已合成的激素並無作用， 故用藥後需經數日才開始見效。
(1)本類藥物的適應症如下：
①症狀較輕， 甲狀腺輕度至中度腫大患者；
②20歲以下青少年、兒童及老年患者；
③妊娠婦女；
④甲狀腺不完全切除術後復發， 又不適於放射性131I治療者；
⑤手術治療前準備；
⑥輔助放射性131I治療。
抗甲狀腺功能亢進症藥物不宜用於周圍血白細胞持續低於3×109/L或對該藥物有過敏反應的患者。
(2 )劑量及療程：
本病的療程有明顯的個體差異。 近年來有報導， 採用單劑短程治療(平均僅3～5個月)可取得和長程治療相似的效果， 但本病總的療程一般認為以1.5～2年為宜， 個別可以更長， 大致可分為三個階段：
①初治階段：他巴唑或甲狀腺功能亢進症平， 每日用量30～40mg， 病情重者用量可加大， 3分次服， 每8小時服藥一次， 用藥2～3周後， 臨床表現如無改善應增大用量， 但一般不超過每日60mg。 初治階段需1～3個月， 平均每日可降低BMR約1%。 服藥3個月如症狀仍明顯， 應檢查有無干擾因素，
②減藥階段：當症狀顯著減輕， 體重增加， 心率下降至每分鐘80～90次， T4或T3接近正常時， 可根據病情每2～3周遞減藥量一次， 每次減少5mg。 在減藥過程中， 應定期隨訪臨床表現、基礎心率、體重、周圍血白細胞以及T4和TSH， 遞減劑量不宜過快， 儘量保持甲狀腺功能正常和穩定， 逐步過渡至維持階段， 一般約需2～3個月。
(3)維持階段：每日用量為5～10mg， 在停藥前可再減至2.5～5mg， 為期約1～1.5年， 對病情不穩定而又不願採用其他方案者， 維持階段可延至2～3年或更長。
在整個療程中， 要儘量避免間斷服藥。 在任何階段， 如有感染或精神因素等應激情況， 宜隨時酌增藥量， 待穩定後再進行遞減。 經過上述治療， 本病患者約有50%可獲痊癒。
(3)藥物反應：本類藥物常見周圍血白細胞減少、藥疹、肝功異常等藥物毒性反應， 應給予相應的預防和治療措施， 尤其在用藥期間要定期檢查血象， 一般在治療開始的第一周， 每3天檢查一次。 醫生根據白細胞減少情況來決定是否需要停藥或加服升白細胞藥， 所以， 患者不要怕麻煩， 一定要定期來醫院檢查。
