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鵝去氧膽酸膠囊

【主要成份】鵝去氧膽酸其化學名稱:3a,7a-二羥基-5b-膽烷酸。
【性狀】內容為白色或淡黃色結晶性粉末, 有異臭。
【藥理毒理】鵝去氧膽酸(CDCA)主要作用是降低膽汁內膽固醇的飽和度, 絕患者服用CDCA後(當CDCA占膽汁中膽鹽的70%時), 脂類恢復微膠粒狀態, 膽固醇就處於不飽和狀態, 從而使結石中的膽固醇溶解、脫落。 大劑量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制膽固醇的合成, 並增加膽石症患者膽汁的分泌, 但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。 劑量較大時, 腹瀉發生率高, 對肝臟有定毒性。
【藥代動力學】臨床用的CDCA是高化學純的含有不同結晶形態的未結合型膽酸。

它在腸道很快溶解, 無論空腹或與食物同服, 500~750mg的常用量幾乎完全吸收。 少部分與血漿蛋白相結合, 外周血中游離型保持低水準。 部分經膽道排入腸腔而被重吸收, 形成腸肝迴圈。 肝臟能有效地攝取並清除, 首過效應為62%。 在肝內CDCA與甘氨酸或牛磺酸結合, 分泌於膽汁中, 結合型的CDCA可重吸收, 也易被肝臟清除。 在腸道內結合型可以再游離, 進到新攝入的膽汁酸池中, 未被吸收的藥物由糞便排出或轉變為熊去氧膽酸(UDCA), 但大部分經大腸菌叢進行7a-脫羥分解後變成石膽酸(Lithocholic acid, LCA), LCA是口服CDCA後的主要代謝產物, 正常人體約有1/5經回腸末端和結腸吸收, 剩下的形成膽鹽由糞便排泄。 LCA主要在肝和腎臟內硫酸鹽化, 使對肝臟的毒性降低。
LCA的硫酸鹽在腸內很少吸收, 隨糞便排出, 故硫酸鹽化可防止肝腸迴圈中LCA的積蓄。
【適應症】用於膽固醇性膽結石症, 對膽色素性結石和混合性結石也有一定療效。
【用法用量】口服, 根據病情調整, 一般為按體重每日12~15mg/kg, 肥胖者應稍增量, 可達每日18~20mg/kg。 分早晚兩次, 與進餐或牛奶同服。 療程6月以上。
【不良反應】
(1)最常見的副作用為腹瀉(30%~50%), 表現為下腹痙攣痛, 隨之出現水樣便, 與劑量有關, 減量後即消失, 大多數病人如逐漸增加劑量是可以耐受的。
(2)少數病人(30%)可有短暫可逆的AST(SGOT)升高。
(3)部分病人可出現皮膚瘙癢、頭暈、噁心、腹脹。
【禁忌】膽道完全梗阻者和嚴重肝功能減退者禁用。
【注意事項】
(1)膽囊無功能時慎用本品。
(2)膽固醇結石者在治療中出現反復膽絞痛發作症狀改善甚至加重,
或出現明顯結石鈣化時, 則宜中止治療, 並行外科手術治療。
(3)本品服用期較長, 一般需半年甚至一年以上, 才能起到溶解膽石的作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
有研究表明本品對羅猴的胎仔有潛在肝臟毒性, 故孕婦應避免應用, 且妊娠可增加膽汁飽和度和成石性, 會影響療效。
【藥物相互作用】
(1)避孕藥可增加膽汁飽和度, 用本品治療時應儘量採取其他節育措施以免影響療效。
(2)考來烯胺(Cholestyramine, 消膽胺)、考來替泊(Colestipol, 降膽寧)和含鋁制酸劑都能與CDCA結合, 減少其吸收, 不宜同用。
【藥物過量】若服用過量, 立即以不少於1升的考來烯胺或活性炭(每100ml水中2g)洗胃, 再口服氫氧化鋁懸液50ml。
【規格】0.25g

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