阿司匹林是德國拜耳公司在100多年前發明的， 最早用於感冒、發熱及抗風濕治療。 直到50年代， 人們發現阿司匹林還可以預防、治療心血管疾病。
因為絕大部分心腦血管疾病是由於血液凝固、堵塞血管造成(堵塞心臟血管導致冠心病、堵塞腦血管導致腦梗死)， 而阿司匹林可以防止血液凝固(主要是防止血液中血小板的聚集)。 發現此作用機理的英國藥理學家約翰因此獲得了諾貝爾醫學獎。
隨後， 人們進行了大量的臨床研究， 其中最有名的是“男性醫師研究”和“女性健康研究”。 男性醫師研究是一個有2萬多名美國健康男性內科醫生參與的研究，
在“男性醫師研究”結果的鼓舞下， 美國國立衛生研究院又主持開展了“女性健康研究”。 共有4萬名健康的美國女性醫務工作者參與了這項研究。 她們堅持服用阿司匹林長達10年。 結果於2005年公佈， 顯示阿司匹林可以使首次卒中的發生率下降1/4， 而高血壓人群和糖尿病患者獲得的益處更多。
基於上述眾多試驗結果， 阿司匹林目前已成為防治心腦血管疾病最基本的藥物。 動脈粥樣硬化疾病患者(冠心病、腦梗死、外周血管病)和動脈粥樣硬化疾病中、高風險人群(高血糖、高脂血症、高血壓、高齡、吸煙、肥胖、冠心病家族史人群、心房顫動)， 只要沒有禁忌症， 都應該諮詢醫師， 考慮服用阿司匹林。
阿司匹林的另一個特點是非常便宜， 是人人都負擔得起的藥物， 也是心血管疾病預防藥物中， 經濟效益學最佳的。 英國的一項研究顯示：每預防1例心血管事件， 降壓藥、降脂藥的花費分別是阿司匹林的5.28倍和17.14倍。
