1、胃腸道反應:磺脲類藥物常見的胃腸道不良反應有腹部不適、厭食、噁心、上腹部燒灼感等,藥物減量後可以消退。
2、低血糖反應:低血糖是磺脲類藥物常見的副作用之一,尤其是格列本脲,有明顯的降糖作用,所以更加容易發生低血糖,甚至出現低血糖昏迷。 肝腎功能不良、老年人更容易發生。
3、皮膚反應:如皮膚瘙癢、紅斑、蕁麻疹、麻疹樣皮疹或斑丘疹等,減少藥量後可逐漸消退,若持續不退者,應停止使用。
4、血液系統反應:有膽汁淤積症、白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少、溶血性貧血、再生障礙性貧血及全血細胞減少等。
1、甲磺丁脲為第一代磺脲類降糖藥物,每片0.5,每次0.5-1.0,每日2-3次。 最大劑量為每日3.0。 本品現已不常使用。
2、格列本脲(優降糖)為第二代磺脲類藥,在磺脲類藥物中,降糖作用較強,且價格便宜,是中長效製劑。 每片劑量為2.5mg,每日2-3次,每次1.25mg-2.5mg,最大劑量為15mg/日,應在餐前30分鐘時服用。 本品口服後90分達到高峰,半衰期約12-24小時,作用持續時間16-24h。 它在肝內代謝,其代謝產物經膽汁和腎臟排出者各占50%。
3、格列吡嗪格列吡嗪口服吸收好,達峰時間為1-3小時,半衰期約為5小時。 每片5mg,每次劑量為2.5-10mg,每日2-3次,每日最大劑量為30mg。 為常用的第二代磺脲類降糖藥。
4、格列吡嗪控釋片-瑞易甯瑞易寧為格列吡嗪的控釋片,每片劑量為5mg,每日一次,每日最大劑量為20mg。
5、格列齊特(達美康)達美康可以促進胰島素的分泌,它增加餐後胰島素分泌的第一相而不超過正常的增加其第二相,而不產生高胰島素血症。 同時它還能促進胰島素受體數目,通過胰島素受體後機制,增加骨骼中糖原合成酶的活性,促進肌肉對葡萄糖的利用。
6、達美康緩釋片法國施維雅藥廠生產的格列齊特緩釋片,已於2004年3月在國內正式上市。 這是第一個用親水性基質控制格列齊特釋放的藥物。 用於2型糖尿病病人,經飲食治療後其血糖尚不能達到正常者。 達美康緩釋片每片30mg(其療效與80mg達美康的療效相同)。
7、格列喹酮-糖適平本品只有5%通過腎臟排出,其餘95%通過膽道經腸道排出體外,所以輕度-中度腎功能不全病人可以服用。
8、格列美脲(亞莫利)為磺脲類降糖藥中的中長效製劑,初始劑量為1mg,一天一次,以後可以根據血糖監測結果逐漸增加劑量,如:每1-2周增加1mg,一般病人每天劑量為1mg-4mg,僅少數病人每天劑量為6mg-8mg。 一般一天一次頓服,建議在早餐前服用,若不吃早餐,可於第一次正餐之前即刻服用。 服用時不得嚼碎。
磺脲類降糖藥要注意什麼?
1、磺脲類藥物主要靠刺激胰島β細胞分泌胰島素來發揮降糖作用,對於胰島功能完全衰竭的1型糖尿病患者不起作用,因此,不能用於1型糖尿病患者。
2、消瘦或體重正常的2型糖尿病患者可首選磺脲類藥物,而超重或肥胖的2型糖尿病患者不宜首選或單獨服用磺脲類藥物。 因為此類藥物能促進胰島素分泌增多,易造成高胰島素血症,使患者食欲增加,導致肥胖難於控制,因此,肥胖糖尿病患者應首選雙胍類藥物或胰島素增敏劑,若不見效,才考慮與磺脲類藥物合用。
3、磺脲類藥物應從小劑量開始,根據血糖監測結果逐漸調整劑量,任何一種磺脲類藥物的每日用量不應超過其最大用量(如優降糖≤15毫克/天,達美康≤240毫克/天,美吡達≤30毫克/天)。 對血糖控制不要急於求成、矯枉過正,因為嚴重低血糖的危害要遠大于高血糖,有時甚至是致命的。
4、在高血糖得到糾正後,胰島β細胞的分泌功能可能會部分地恢復,故應及時調整磺脲類藥物的劑量,以儘量避免低血糖反應的發生。
5、一般來說,磺脲類藥物應在餐前半小時服用,這樣才能使藥物刺激的胰島素分泌高峰與餐後血糖的高峰達到同步,從而取得最佳降糖效果。 但格列美脲可以在餐時服用。
6、單用磺脲類藥物血糖控制不能達標時,可以聯合用藥。 原則上,磺脲類藥物之間不可聯用,磺脲類胰島素促泌劑和非磺脲類胰島素促泌劑也不能聯用,但可與雙胍類、α糖苷酶抑制劑(如拜唐蘋)、胰島素增敏劑(如文迪雅)以及胰島素合用而加強其降糖效果,避免出現藥物繼發性失效。
7、肝腎功能不全的糖尿病患者應慎用磺脲類藥物。因為此類藥物大都需經肝臟滅活。當有肝功能不全時(如肝硬化),肝臟對藥物的滅活能力下降,不能及時把它們代謝掉,因此容易出現嚴重而持久的低血糖;另外,當肝功能嚴重受損時,肝糖合成能力下降,肝糖原儲備減少,使藥物導致低血糖的風險增大,故對肝功能異常者宜慎用磺脲類藥物。由於絕大多數磺脲類藥物(糖適平除外)主要經腎臟排泄,當患者有腎功能減退時,服用此類藥物容易因藥物蓄積引起低血糖。此外,對磺胺類藥物過敏者須慎用磺脲類藥物。
8、老年人服用最大劑量一半的磺脲類藥物,便可達到最大藥效的三分之二。如果血糖控制尚未達標,可與其他類型降糖藥聯用,而不可一味地增加磺脲類藥物劑量。
9、磺脲類藥物可引起低血糖和體重增加,其中優降糖的降糖作用最強,且半衰期長,老年人應慎用,以免發生嚴重而持久的低血糖。
10、消渴丸不是純中藥製劑,其中含有優降糖,每10粒消渴丸含2。5毫克優降糖,所以,其主要降糖機制、副作用、注意事項與磺脲類藥物完全相同,不可任意增加用藥劑量。
11、某些磺脲類藥物,如優降糖,可降低心肌缺血預適能力,在心臟急性發作期用此類藥物,有增加心肌缺血的可能。
12、妊娠期或哺乳期婦女應禁用磺脲類藥物及其他各種口服藥,一律改用胰島素治療。
13、磺脲類藥物普遍存在繼發性失效的問題,即降糖效果隨服藥時間延長逐漸減退甚至完全失效,因此,一定要定期複查血糖,及時調整治療方案。
7、肝腎功能不全的糖尿病患者應慎用磺脲類藥物。因為此類藥物大都需經肝臟滅活。當有肝功能不全時(如肝硬化),肝臟對藥物的滅活能力下降,不能及時把它們代謝掉,因此容易出現嚴重而持久的低血糖;另外,當肝功能嚴重受損時,肝糖合成能力下降,肝糖原儲備減少,使藥物導致低血糖的風險增大,故對肝功能異常者宜慎用磺脲類藥物。由於絕大多數磺脲類藥物(糖適平除外)主要經腎臟排泄,當患者有腎功能減退時,服用此類藥物容易因藥物蓄積引起低血糖。此外,對磺胺類藥物過敏者須慎用磺脲類藥物。
8、老年人服用最大劑量一半的磺脲類藥物,便可達到最大藥效的三分之二。如果血糖控制尚未達標,可與其他類型降糖藥聯用,而不可一味地增加磺脲類藥物劑量。
9、磺脲類藥物可引起低血糖和體重增加,其中優降糖的降糖作用最強,且半衰期長,老年人應慎用,以免發生嚴重而持久的低血糖。
10、消渴丸不是純中藥製劑,其中含有優降糖,每10粒消渴丸含2。5毫克優降糖,所以,其主要降糖機制、副作用、注意事項與磺脲類藥物完全相同,不可任意增加用藥劑量。
11、某些磺脲類藥物,如優降糖,可降低心肌缺血預適能力,在心臟急性發作期用此類藥物,有增加心肌缺血的可能。
12、妊娠期或哺乳期婦女應禁用磺脲類藥物及其他各種口服藥,一律改用胰島素治療。
13、磺脲類藥物普遍存在繼發性失效的問題,即降糖效果隨服藥時間延長逐漸減退甚至完全失效,因此,一定要定期複查血糖,及時調整治療方案。
